Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства Противогрибковые средства Микосист

Микосист

См. также Fluconazole

Латинское название

Mycosyst

Характеристика

Противогрибковый препарат системного действия бис-триазолового типа.

Фармакокинетика

Фармакокинетика при пероральном и в/в введении одинакова. При приеме внутрь хорошо всасывается, у здоровых добровольцев концентрация в плазме по сравнению с в/в введением превышает 90%. C_max после перорального приема достигается через 1-2 ч, T_1/2 составляет приблизительно 30 ч. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки). Введение ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, в первый день лечения позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации ко второму дню. Связывание с белками плазмы составляет 11–12%. Легко проникает в жидкости организма. Проходит через ГЭБ, в связи с чем успешно применяется и при внутричерепных инфекциях. При менингитах, вызванных грибками, уровень в ликворе достигает приблизительно 80% уровня в плазме.У здоровых добровольцев концентрация флуконазола в слюне и в мокроте аналогична его уровню в плазме. Во всех слоях кожи достигаются более высокие концентрации, чем в сыворотке крови. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - 5,8 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Через 6 мес после окончания терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях. Выделение происходит главным образом через почки, около 80% введенной дозы выделяется в неизмененном виде, 11% - с мочой в виде метаболитов.Длительный T_1/2 флуконазола из плазмы при вагинальном кандидозе позволяет назначать препарат однократно, а при курсовом применении по другим показаниям - 1 раз в сутки или 1 раз в неделю.Флуконазол оказывает высокоспецифичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450.При приеме по 50 мг в сутки флуконазол не изменяет концентрацию тестостерона в крови у мужчин и содержание стероидов у женщин детородного возраста.

Фармакодинамика

Флуконазол является противогрибковым средством широкого спектра действия. Эффективен при системных инфекциях, вызванных грибками рода Candida и Cryptococcus neoformans. Эффективен при поражениях, вызванных возбудителями Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в т.ч. и при инфекциях ЦНС), а также при инфекциях, вызванных грибками рода Microsporum и Trichophyton.

Беременность и лактация

Возможно только при опасных для жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим производным азола.

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Лекарственное взаимодействие

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа: протромбиновое время может удлиняться (до 12%), поэтому необходимо его контролировать.Пероральные противодиабетические препараты типа производных сульфонилмочевины: флуконазол удлинял T_1/2 этих препаратов у здоровых добровольцев (следует иметь в виду возможность гипогликемии).Тиазидные диуретики: у здоровых добровольцев гидрохлоротиазид повышал уровень флуконазола в плазме приблизительно на 40% (следует учитывать при комбинированном введении с диуретиками тиазидного типа).Значительно повышает уровень фенитоина в плазме (при совместном применении следует контролировать уровень фенитоина в плазме).При применении флуконазола у больных, длительно получающих рифампицин, значение AUC флуконазола уменьшалось на 25%, а T_1/2 - на 20% (необходимо предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола).Флуконазол в суточной дозе 100 мг не оказывал достоверного влияния на уровень циклоспорина у больных, перенесших костномозговую трансплантацию. Согласно некоторым сообщениям, применение флуконазола в суточной дозе 200 мг у больных, перенесших пересадку почки, повысило уровень циклоспорина (при совместном применении циклоспорина с флуконазолом рекомендуется мониторинг уровня циклоспорина в плазме).Применение флуконазола (200 мг/день) в течение 14 дней в среднем на 18% уменьшило плазменный клиренс теофиллина (требуется тщательное наблюдение за больными, леченными большими дозами теофиллина, а в случае проявления токсичности - снижение его дозы).Флуконазол в дозе 50 мг в день не влиял на уровень комбинированных пероральных контрацептивов у здоровых женщин, в дозе 200 мг/день - увеличивал показатель AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела на 40 и 24% соответственно. На основании этих исследований предполагается, что повторная доза флуконазола не влияет на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение больного.Отмечалось увеличение AUC зидовудина на 20-74% (может быть необходимо измерение уровня зидовудина в плазме и изменение его дозы).Флуконазол в дозе 50 мг не влиял на метаболизм антипирина.Прием пищи, циметидин, антациды и облучение всего тела у больных, перенесших костномозговую трансплантацию, не влияют на всасывание флуконазола.Других исследований взаимодействия, кроме вышеуказанных, не проводилось, однако врач должен учесть потенциальную возможность взаимодействия флуконазола и с другими препаратами.

Меры предосторожности

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.Изредка может возникать анафилактическая реакция. Для больных, у которых во время лечения флуконазолом отмечались повышенные показатели функций печени, требуется тщательное врачебное обследование с целью выявления возможного заболевания печени. Несмотря на то, что тяжелые гепатотоксические реакции встречались редко и их зависимость от лечения флуконазолом не была подтверждена, при возникновении симптомов, указывающих на заболевание печени, следует прекратить прием флуконазола. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; симптомы исчезали после прекращения терапии. Если в ходе лечения флуконазолом у больных с иммунодепрессивным состоянием появляются кожные высыпания, необходимо подвергнуть их наблюдению, и в случае ухудшения кожной реакции прекратить лечение флуконазолом (могут возникнуть синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырьковые изменения, полиморфная эритема).

Условия хранения

При температуре 15-30 °C

Срок годности

2 года

Номер регистрации

012167/01-2000

Все препараты этой группы