Справочник → Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства → Противовирусные средства → Aciclovir

Aciclovir

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C8-H11-N5-O3

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовирусное. Высоко избирательно влияет на вирусы простого герпеса типа 1 и 2, опоясывающего лишая, Эпштейна - Барр и цитомегаловирус. Конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата; последний ингибирует ДНК-полимеразу, включается вместо деоксигуанозина в ДНК вирусов и подавляет репликацию.Легко проходит через эпителий роговицы (глазная мазь) и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости. При местном использовании в виде крема не всасывается в системный кровоток. После назначения внутрь, независимо от приема пищи, около 1/5 препарата абсорбируется. C_max определяется через 1,5-2 ч. В крови небольшая часть связывается с белками (9-33%). У детей в возрасте до 3 мес при в/в капельном введении в дозе 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки C_max составляет 13,8 мкг/мл, C_min - 2,3 мкг/мл; T_1/2 - 3,8 ч. При в/в введении T_1/2 у взрослых - 2,9 ч. Выводится через почки (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции), в основном в неизмененном виде, 10-15% - в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). С возрастом скорость выведения из организма замедляется, но T_1/2 увеличивается незначительно. На фоне хронической почечной недостаточности T_1/2 составляет 19,5 ч, в случае гемодиализа - 5,7 ч (при этом концентрация в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (с молоком матери при дозе 1 г/сут внутрь в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг).При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания

Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.

Ограничения к применению

Беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует отказаться).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. При в/в введении (особенно у пациентов с нарушением иммунитета) - возбуждение, нарушение сознания, летаргия, тремор, судороги, галлюцинации, психозы, кома; реакции в месте в/в введения - локальное воспаление, флебит. При наружном применении - эритема, шелушение (в месте длительного нанесения мази), чувство жжения, ожог.

Особые указания

Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания. Пациентам с нарушенным иммунитетом при герпетическом поражении слизистых оболочек проводят в/в терапию. При часто рецидивирующем генитальном герпесе наиболее эффективно пероральное введение. Больным с нарушенным иммунитетом в случае опоясывающего лишая назначают внутрь или в/в. Нанесение крема рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования др. участков кожи.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию).

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Меры предосторожности

Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости; достаточная гидратация необходима также при в/в назначении. В случаях нарушения выделительной функции почек и лицам престарелого возраста дозу уменьшают с учетом Cl креатинина. Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек (и при назначении внутрь) и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в капельно, наружно и местно. Взрослым и детям старше 12 лет - в/в по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при Herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет - по 5 мг/кг (250 мг/м^2 поверхности тела).Внутрь, взрослые и дети старше 2 лет - по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь), для профилактики - по 0,2 г 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 0,8 г 4 раза в сутки; детям до 2 лет - половину дозы для взрослых. Курс лечения обычно - 5 дней, при опоясывающем герпесе - еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 нед.При герпетическом кератите (глазная мазь) - 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.В случае инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, крем или мазь (5%) наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5-10 дней.

См. также

Все препараты этой группы