Справочник → Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства → Противовирусные средства → Агенераза

Агенераза

См. также Amprenavir

Латинское название

Agenerase#

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит ампренавира 50 или 150 мг; в пластиковых флаконах 480 или 240 капсул.1 мл раствора для приема внутрь - 15 мг; в пластиковом флаконе 240 мл, в комплекте с мерным стаканчиком, в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Противовирусное. Конкурентно ингибирует протеазу ВИЧ, нарушает расщепление полипротеинов и репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. При приеме раствора по сравнению с эквивалентными дозами капсул биодоступность меньше, AUC снижена на 14%, C_max - на 19%. Время достижения C_max - 1-2 ч (капсулы) и около 0,75 ч (раствор). Второй пик концентрации наблюдается через 10-12 ч (обусловлен поздним всасыванием или кишечно-печеночной рециркуляцией). Связывание с белками крови (преимущественно с альфа_1-кислым гликопротеином, в меньшей степени - с альбумином) - 90%. Кажущийся объем распределения - 430 л. Содержание в спинномозговой жидкости составляет менее 1% уровня в плазме. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Т_1/2 - 7,1-10,6 ч. Выводится с мочой (около 14% дозы, в т.ч. 3% в неизмененном виде) и с фекалиями (около 75%). При длительном приеме внутрь в терапевтических дозах существенной кумуляции не наблюдается. У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени в 3-4 раза увеличивается AUC и уменьшается Cl.

Показания

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Беременность и лактация

Возможно (предпочтительно капсулы), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).

Побочное действие

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.Прочие: парестезия, утомляемость, головная боль, сыпь, повышение уровня трансаминаз и триглицеридов.

Особые указания

Рекомендуется переход на прием капсул, как только пациент сможет их проглатывать.

Лекарственное взаимодействие

Изменяет (взаимно) фармакокинетику препаратов, являющихся индукторами, ингибиторами или субстратами изофермента CYP3A4 Р450 (сочетать с осторожностью). Угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола (возможно развитие угрожающих жизни нарушений сердечного ритма). Рифампицин уменьшает концентрацию в плазме на 80%. Увеличивает AUC (на 200%) и усиливает побочные эффекты рифабутина. Ослабляет эффективность гормональных контрацептивов. Несовместим с триазоламом, мидазоламом (риск пролонгирования седативного эффекта), алкалоидами спорыньи.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду возможность усиления кровоточивости у пациентов с гемофилией типа А и В. Не рекомендуется одновременное назначение раствора (в состав входит пропиленгликоль) с дисульфирамом, препаратами, содержащими этиловый спирт или пропиленгликоль.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и подростки старше 13 лет (масса тела более 50 кг): по 1200 мг (капсулы) или 1400 мг (раствор) 2 раза в сутки.Дети 4-12 лет и пациенты массой тела менее 50 кг: капсулы - в дозе 20 мг/кг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 3 раза в сутки; раствор - из расчета 22,5 мг/кг 2 раза в сутки или 17 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2400 мг (капсулы), 2800 мг (раствор).На фоне дисфункции печени доза уменьшается в зависимости от выраженности нарушений: при умеренной - 450 мг (капсулы) или 513 мг (раствор) 2 раза в сутки; при выраженной - 300 мг (капсулы) или 342 мг (раствор) 2 раза в сутки.

Условия хранения

капс. : При температуре не выше 30 °Cр-р для приема внутрь : При температуре не выше 25 °C

Срок годности

капс. : 2 г.р-р для приема внутрь : 2 г.

Все препараты этой группы