Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства Противовирусные средства Вирамун

Вирамун

См. также Nevirapine

Латинское название

Viramune

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, быстро распределяется по тканям и жидкостям, преодолевает ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. На всасывание невирапина не влияет прием пищи, антацидов и других лекарственных средств, содержащих щелочной буферный компонент (например, диданозин).Абсолютная биодоступность после однократного приема - около 93±9% для таблеток 200 мг и 91±8% для суспензии. C_max после однократного приема 200 мг (2±0,4 мкг/мл) достигается через 4 ч, при курсовом применении наблюдается линейное увеличение C_max в диапазоне доз 200-400 мг/сут. Связывается с белками плазмы примерно на 60%.Подвергается биотрансформации в печени с помощью ферментов цитохрома P450 с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой (только менее 5% неизмененного невирапина определяется в моче). T_1/2 после однократного приема (200 мг) - 45 ч, при курсовом применении (200–400 мг/сут) уменьшается до 25–30 ч, что связано со способностью невирапина индуцировать метаболические ферменты цитохрома Р450.Фармакокинетические параметры у взрослых предположительно не изменяются в зависимости от возраста (в интервале 19–68 лет) или этнической принадлежности; у детей они изменяются в зависимости от возраста.

Показания

Лечение и профилактика ВИЧ–1 инфекции. При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса – Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом), изменение показателей функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха, гепатит, тошнота, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, гранулоцитопения (чаще у детей), аллергические и другие реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, лимфаденопатия, эозинофилия и др.).

Особые указания

У пациентов, получающих невирапин или другие антиретровирусные препараты, возможно прогрессирование заболеваний, включая оппортунистические инфекции, связанные с ВИЧ–1 инфекцией. В связи с этим пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения заболеваний, связанных с ВИЧ–1 инфекцией.Отдаленные эффекты препарата в настоящее время неизвестны.Риск заражения других людей ВИЧ–1 инфекцией при терапии препаратом не уменьшается.Пациентам с нарушением функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется дополнительный прием препарата в дозе 200 мг после каждой процедуры диализа (коррекция дозы не требуется при Cl креатинина >=20 мл/мин).При возникновении сонливости рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и машинным оборудованием.

Лекарственное взаимодействие

Может уменьшать концентрацию в плазме препаратов, активно метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450 (может потребоваться коррекция дозы).Не требуется изменения режима дозирования при использовании невирапина в комбинации с аналогами нуклеозидов (зидовудин, диданозин, залцитабин); не установлено клинически значимого взаимодействия с ингибиторами протеаз (саквинавир, ритонавир, индинавир).Уменьшает площадь под кривой концентрация – время (AUC) и C_max кетоконазола, а кетоконазол увеличивает концентрацию невирапина в плазме на 15-28% (не следует назначать одновременно, кетоконазол можно заменять препаратами с почечным путем выведения, например флуконазолом).Индукторы изофермента CYP цитохрома Р450 рифампицин и рифабутин уменьшают C_max невирапина, однако в настоящее время имеется недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при их одновременном применении. Препараты зверобоя уменьшают концентрацию невирапина и других ННИОТ в крови (даже до уровня ниже терапевтического), поэтому их одновременное применение не рекомендуется (возможны утрата эффективности и развитие устойчивости вируса).Ингибиторы изофермента CYP цитохрома Р450, например кларитромицин, увеличивают (взаимно) AUC и C_max, однако предполагается, что при их одновременном применении нет необходимости изменять режим дозирования.При одновременном применении с циметидином увеличивается минимальная устойчивая концентрация невирапина в плазме.Изменяет фармакокинетические параметры пероральных контрацептивов (уменьшает концентрацию в крови и ускоряет выведение), поэтому существует риск уменьшения их эффективности (при необходимости контрацепции рекомендуется переход на другие методы, например, барьерный, а при использовании пероральных контрацептивов по другим показаниям следует постояно контролировать терапевтическую эффективность).Кетоконазол и эритромицин ингибируют образование гидроксилированных метаболитов невирапина. Клинических исследований не проводилось.Может уменьшать концентрацию метадона в плазме за счет усиления его метаболизма в печени, что приводит к развитию наркотического синдрома отмены (требуются контроль лечения и при необходимости корректировка дозы).

Меры предосторожности

Прием должен быть немедленно прекращен, если у пациента появляются выраженные высыпания, в т.ч. с признаками генерализации процесса, при умеренных или выраженных изменениях деятельности печени (до нормализации), повторном изменении ее функционального состояния. До и во время терапии необходимо контролировать состояние печени и кожных покровов (особенно в течение первых 8 нед лечения). Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной и печеночной недостаточностью. Прием должен производиться ежедневно, в соответствии с предписаниями, доза не должна изменяться без консультации с врачом. Если очередная доза была пропущена, следующую (не удваивая) принимают как можно скорее. Предназначен только для комбинированной терапии с антиретровирусными средствами (при монотерапии быстро развивается устойчивость вирусов), предпочтительно такими, которые ранее больным не использовались.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 30 °C

Срок годности

2 года

Номер регистрации

011661/01-2000

Все препараты этой группы