Зовиракс
См. также Aciclovir
Латинское название
Zovirax
Характеристика
Синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Css_max) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Css_min) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 ч Css_max составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Css_min 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.После в/в введения ацикловира взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные С_max и С_min наблюдались при введении в дозе 250 мг/м^2 вместо 5 мг/кг(доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м^2 вместо 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а С_min была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл). T_1/2 у них равнялся 3,8 ч.T_1/2 у взрослых - 2,5-3,3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T_1/2 ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно.У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T_1/2 ацикловира изменяется незначительно.У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T_1/2 ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.После нанесения глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация препарата, необходимая для подавления вируса. После применения Зовиракса глазной мази ацикловир определяется только в моче, причем в незначительном количестве.
Фармакодинамика
Ингибирует in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВОГ), вирус Эпштейна - Барр (ВЭБ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВОГ, ВЭБ и ЦМВ.Обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам млекопитающих.
Клиническая фармакология
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.Показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах уменьшает частоту встречаемости и задерживает развитие ЦМВ инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.
Беременность и лактация
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.
Особые указания
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато.
Лекарственное взаимодействие
Никаких клинически значимых взаимодействий при применении Зовиракса не отмечалось.Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. БКК и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).У пациентов, получающих Зовиракс в/в, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.С осторожностью следует сочетать в/в введение Зовиракса (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например циклоспорин, такролимус).
Меры предосторожности
При почечной недостаточности дозы Зовиракса должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.У пациентов, получающих Зовиракс в/в в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно если она исходно нарушена или имеется дегидратация.Пациенты, принимающие высокие дозы Зовиракса внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.Приготовленный раствор Зовиракса имеет pH 11,0 и не может применяться внутрь.Пациенты должны быть информированы о возможности появления преходящего легкого жжения после нанесения глазной мази Зовиракс. Во время лечения препаратом пациентам не следует носить контактные линзы.
Условия хранения
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрации
015206/01
Срок годности
5 лет
|
Все препараты этой группы
- Aciclovir
- Adaprominum
- Alpisarin
- Amantadine
- Aminobenzoic acid
- Amprenavir
- Arbidol
- Bonafton
- Cridanimod
- Deitiforin
- Enoxolone
- Epervudine
- Famciclovir
- Flakosid
- Florenal
- Foscarnet sodium
- Ganciclovir
- Glycyrrhizinic acid
- Idoxuridine
- Inosine pranobex
- Interferon alfa
- Interferon beta
- Interferon beta-1a
- Iodantipyrin
- Megosin
- Metisazone
- Nevirapine
- Oseltamyvir
- Oxolin
- Penciclovir
- Phosphazide
- Ribavirin
- Rimantadine
- Riodoxol
- Tebrophen
- Tilorone
- Tromantadine
- Valaciclovir
- Авонекс
- Агенераза
- Адапромин
- Адапромина таблетки 0,05 г
- Азидотимидин
- Азидотимидин (тимазид)
- Актипол
- Аллокин-альфа
- Аллоферон
- Алпизарин
- Алпизарин таблетки 0,1 г
- Алпизарина таблетки 0,1 г
- Алпизариновая мазь
- Альгирем
- Альфаферон
- Амиксин
- Амиксина таблетки 0,125 г
- Анандина раствор для инъекций 10%
- Анаферон
- Анаферон детский
- Антигеп
- Арбидол
- Арбидол-лэнс
- Арбидола таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г
- Арвирон
- Артродонт
- Ацигерпин
- Ацик-офталь
- Ацикловир 0,2 г
- Ацикловир гексал
- Ацикловир стада международный
- Ацикловир, lek
- Ацикловир-акос
- Ацикловир-акри
- Ацикловир-бмс
- Ацикловир-кмп
- Ацикловир-н.с.
- Ацикловир-тева
- Ацикловира мазь 5%
- Ацикловира таблетки 0,2 г
- Ациклостад
- Бетаферон
- Бонавир
- Бонафтон
- Бонафтона мазь
- Бонафтона мазь глазная 0,05%
- Бонафтона таблетки
- Бонафтона таблетки для детей
- Валтрекс
- Вальцит
- Вектавир
- Веро-ацикловир
- Веро-рибавирин
- Виворакс
- Вира-мп
- Виразол
- Вирамун
- Виролекс
- Виру-мерц серол
- Виферон (интерферон человеческий рекомбинантный альфа-2 в свечах)
- Виферон-мазь
- Вобэ-мугос е
- Вудазидин
- Вэллферон
- Гевизош
- Гепон
- Герпевир
- Герпесин
- Герпферон
- Гефин
- Гиаферон
- Гипорамин лиофилизированный для растворов 0,02 г
- Гипорамин таблетки
- Гипорамина таблетки сублингвальные 0,02 г
- Гипораминовая мазь 0,5%
- Глудантан
- Глудантана таблетки 0,2 г
- Госсипол
- Госсипола линимент 3%
- Гриппферон
- Гроприносин
- Дейтифорин
- Дейтифорина таблетки 0,05 г
- Десмодиума канадского трава
- Зеффикс
- Зидовудин
- Зовиракс
- Изопринозин
- Инвираза
- Интераль
- Интерферон альфа-2 человеческий рекомбинантный
- Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный
- Интерферон лейкоцитарный человеческий жидкий
- Интерферон лейкоцитарный человеческий сухой
- Интерферон человеческий лейкоцитарный
- Интерферон человеческий лейкоцитарный в свечах
- Интерферон человеческий лейкоцитарный для инъекций
- Интерферон человеческий рекомбинантный альфа-2
- Интерферон человеческий рекомбинантный альфа-2 (полуфабрикат)
- Интерферон человеческий рекомбинантный для инъекций сухой (реколин)
- Интерферона альфа-2 рекомбинантного мазь на гидрогелевой основе
- Интрон а
- Инфагель
- Йодантипирин
- Йодантипирина таблетки 0,1 г
- Кагоцел
- Калетра
- Кислота п-аминобензойная
- Копеечника трава
- Ксоровир
- Леспедецы копеечниковой трава
- Лизавир
- Липинт
- Ловир
- Ломагерпан
- Мегосин
- Мегосина мазь 3%
- Медовир
- Метисазон
- Метисазона таблетки 0,2 г
- Мидантан
- Мидантана таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г
- Милайф
- Милайф в капсулах 0,05 г
- Миртоплекс
- Моликсан
- Неовир
- Неовир таблетки, покрытые оболочкой, 0,125 г (растворимые в кишечнике)
- Никавир
- Оксолин
- Оксолиновая мазь
- Офтальмоферон
- Офтан иду
- Панавир
- Пленки глазные с флореналем
- Полирем
- Полирема таблетки 0,139 г
- Полудан
- Провирсан
- Реальдирон
- Реальдирон сухой для инъекций
- Реаферон для инъекций сухой
- Реаферон-ес
- Реаферон-ес-липинт
- Ребетол
- Ребиф
- Ребиф 22
- Ремантадин
- Ретровир
- Рибавин
- Рибавирин медуна
- Рибавирин-био
- Рибавирин-лэнс
- Рибамидил
- Рибапег
- Римантадин
- Римантадин-н.с.
- Римантадин-сти
- Римантадин-уви
- Римантадин-фпо
- Римантадина гидрохлорид
- Риодоксол
- Риодоксоловая мазь
- Роферон а
- Роферон-а
- Сульпифон
- Суппозитории вагинальные с гипорамином 0,05 г
- Суппозитории ректальные с гипорамином 0,05 г
- Суправиран
- Тамифлю
- Теброфен
- Теброфеновая мазь
- Тетраксолин
- Тимазид
- Тимазид раствор для инфузий 1%
- Триаптен
- Тризивир
- Фамвир
- Флакозид
- Флорена
- Флумадин
- Фоскарнет натрия
- Хелепин
- Хелепин д
- Хелепина д раствор 0,2%
- Хелепина д раствор для инъекций 0,2%
- Хелепина таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г
- Хелепиновая мазь
- Хелепиновая мазь д
- Цикловир
- Цимевен
- Цитивир
- Эгиферон
- Эпиген интим
|