Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства Синтетические антибактериальные средства Другие синтетические антибактериальные средства Chloroquine

Chloroquine

Химическое название

N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N',N'-диэтил-1,4-пентандиамин (и в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Брутто-формула

C18-H26-Cl-N3

Характеристика

Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противопротозойное (противомалярийное), иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая C_max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание - снижает. T_1/2 - 30-60 суток.Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Показания

Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии при хронической и подострой формах системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидном артрите, фотодерматозах, поздней кожной порфирии, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.

Ограничения к применению

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), болезни крови, нервной системы, псориаз, порфиринурия, заболевания сетчатки и роговицы глаза, беременность.

Побочное действие

Нарушения со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе), головная боль, головокружение, расстройства сна. При длительном назначении - помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко - поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с др. противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО - токсичность, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - гликозидную интоксикацию.

Передозировка

Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в капельно. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели - по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно - 1 г, затем, спустя 6-8 ч, - еще 500 мг, на 2 и 3 дни - по 750 мг ежедневно в 1 прием. При необходимости вводят в/в капельно. Амебиаз - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем - по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2-6 мес - по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем - по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке - по 250-500 мг ежедневно; фотодерматоз - в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно - по 500-750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1 день - 50 мг; во 2 и 3 дни - 25 мг. Детям 1-6 лет - в 1 день 125 мг, во 2 и 3 дни - 50 мг. Детям 6-10 лет - в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни - 125 мг. Детям 10-15 лет в 1 день - 500 мг, во 2-3 дни - 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

См. также

Все препараты этой группы