Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства Синтетические антибактериальные средства Другие синтетические антибактериальные средства Opiniazide

Opiniazide

Химическое название

[(2-Карбокси-3,4-диметоксифенил)метилен]гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

C16-H15-N3-O5

Характеристика

Производное (аналог) гидразида изоникотиновой кислоты. Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, трудно- в этаноле, нерастворим в диэтиловом эфире. Водный 5% раствор - желтая с зеленоватым оттенком прозрачная жидкость, рН 6,0-7,0.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противотуберкулезное. Воздействует на вне- и внутриклеточные микобактерии туберкулеза (вызывает бактериостатический или бактерицидный эффект), возбудителя проказы. В качестве возможных механизмов противотуберкулезной активности рассматриваются: 1 - угнетение синтеза миколевых кислот, являющихся структурным компонентом клеточной стенки микобактерий; 2 - конкуренция с никотиновой кислотой в процессе образования ферментной системы НАД - НАДН_2, перевод метаболизма на флавиновый путь с образованием в микобактерии большого количества перекиси водорода, повреждающей клеточную стенку; 3 - нарушение пиридоксинового обмена (связывание с фосфопиридоксалем или торможение образования фосфопиридоксаля из пиридоксина), процессов декарбоксилирования и переаминирования, обмена аминокислот и синтеза белка. При монотерапии вероятно быстрое возникновение устойчивых штаммов. Неактивен в отношении персистирующих форм и изониазидоустойчивых микобактерий.Легко проникает во все органы и ткани, плевральную и спинномозговую жидкость, полости (перикардиальная, сустава и др.), через ГЭБ и плацентарный барьер. Наиболее высокие концентрации создаются в легких, печени, почках. В туберкулезных очагах эффективная концентрация сохраняется около 1 сут. В печени ацетилируется до неактивного ацетилизонизида, гидролизуется до гидразида (токсический метаболит) и окисляется до аммиака. При назначении больших доз метаболизм значительно замедляется. Выводится преимущественно с мочой в неактивном виде. С_max и Т_1/2 (1-4 ч) зависят от генетически детерминированной скорости ацетилирования. При печеночной и почечной недостаточности Т_1/2 удлиняется.

Показания

Комбинированная химиотерапия туберкулеза всех форм и локализаций.

Ограничения к применению

Легочно-сердечная недостаточность III стадии, гипертоническая болезнь II-III стадии, распространенный атеросклероз, заболевания периферической нервной системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема в фазе обострения, микседема; для доз свыше 10 мг/кг - беременность; подагра, сахарный диабет, пожилой возраст (особенно при комбинации с др. противотуберкулезными препаратами).

Беременность и лактация

При беременности не следует назначать в дозах превышающих 10 мг/кг.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к производным изоникотиновой кислоты, стенокардия, декомпенсированные пороки сердца, выраженный атеросклероз, психические заболевания, эпилепсия, склонность к судорогам, ранее перенесенный полиомиелит, функциональная недостаточность почек и печени, в т.ч. острый гепатит, флебит (для в/в введения).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, утомляемость, раздражительность, эйфория, бессонница, психические нарушения, острый психоз (редко), ухудшение памяти, шум в ушах, нарушение координации движений, атаксия, невриты, в т.ч. зрительного нерва, полиневриты с атрофией мышц и параличом конечностей, парестезия, мышечные подергивания, судороги, учащение судорожных припадков при эпилепсии, обморочные состояния.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость в полости рта, ухудшение аппетита, диспептические явления, запор, гепатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): неприятные ощущения в области сердца, понижение АД, анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, эозинофилия.Прочие: поражение почек, кожные аллергические реакции (сыпь, дерматит и др.); очень редко - гинекомастия, меноррагия.

Особые указания

Вскрытие ампул производят непосредственно перед инъекцией. При необходимости раствор стерилизуют при температуре 100 ^oС в течение 30 мин; раствор не следует хранить в открытой посуде во избежание образования осадка.

Лекарственное взаимодействие

Потенцирует (взаимно) эффекты, в т.ч. нежелательные, др. противотуберкулезных средств. Совместим с антибиотиками широкого спектра действия, сульфаниламидами, фторхинолонами. Тормозит утилизацию фолиевой кислоты, синтез витамина К, всасывание из ЖКТ витамина В_12, кальция и магния. Инактивирует витамин В_6-содержащие ферменты. Вероятность развития побочных эффектов уменьшают витамины В_6, В_1, РР, глутаминовая кислота, в меньшей степени - витамины С, В_2, пантотеновая кислота, кардиотоксические и противоаллергические средства.

Меры предосторожности

Следует учитывать возможность наличия генетически обусловленной (аутосомно-рецессивный тип наследования) непереносимости, вследствие недостаточности ацетилтрансферазы сопровождающейся более частым развитием выраженных побочных эффектов (рекомендуется индивидуальный подбор дозы). При возникновении побочного действия уменьшают дозу или, при необходимости, временно отменяют препарат. Лечение сочетают с назначением фтивазида, стрептоцимина, ПАСК и др. противотуберкулезных средств, особенно в случае туберкулеза мозговых оболочек и половых органов у женщин. В процессе лечения, особенно в сочетании с др. противотуберкулезными средствами, необходимо контролировать функции печени и зрения, уровень мочевой кислоты в плазме. На время лечения следует исключить из рациона треску.

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в, ингаляционно, в спинномозговой канал, в полости, в т.ч. внутриплеврально и внутрикавернозно. Для химиопрофилактики туберкулеза п/к и в/м - 0,5-2 г/сут, в/в медленно (со скоростью 1 мл/мин) не более 0,5 г/сут (10 мл 5% раствора); длительность курса определяется индивидуально. Лечение туберкулеза легких - ингаляции 5% раствора интратрахеально (3-4 мл) или интрабронхиально (2-3 мл) 2-3 раза в сутки (взрослые) или 2 раза в сутки (дети), курс 20-60 дней и более; при туберкулезе верхних дыхательных путей - интратрахеально, гортанным шприцем, по 2-3 мл 5% раствора в сутки, 10-30 вливаний на курс; при туберкулезной эмпиеме - внутриплеврально по 10 мл 5% раствора (после откачивания гноя); при туберкулезном менингите - субарахноидально (эндолюмбально, субокципитально) взрослым, в дозе 1,5-2 мг/кг, в виде 5% раствора однократно, затем, при хорошей переносимости, в дозе 2,5 мг/кг, ежедневно или через день, в зависимости от фазы заболевания, состояния пациента и санации спинномозговой жидкости; детям - по 0,0015-0,002 г/кг; при туберкулезе половых органов у женщин - в/м и местно (в шейку матки и своды влагалища) по 5-10 мл/сут 5% раствора, 100-250 мл на курс; при туберкулезных свищевых ходах любой локализации и гнойных серозитах - внутриполостное введение 5% раствора в количестве, зависящем от процесса. При туберкулезе мочевых путей, половых путей и глаз - в виде промываний.

См. также

Все препараты этой группы