Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства Синтетические антибактериальные средства Хинолоны/фторхинолоны Levofloxacin

Levofloxacin

Химическое название

(-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H- пиридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота

Брутто-формула

C18-H20-F-N3-O4

Характеристика

Оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует биосинтез ДНК. Останавливает деление бактериальных клеток, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.При введении внутрь быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность составляет 99%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. C_max достигается через 1-2 ч и при дозах 250 и 500 мг составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, половые органы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма медленно (T_1/2 - 6-8 ч), преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%, в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. Cl почечный составляет 70% общего Cl. Равновесная концентрация после повторных аппликаций достигается через 3 дня. После в/в 60-минутной инфузии в дозе 500 мг C_max равна 6,2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после той же (500 мг) дозы составляет 89-112 л, C_max - 6,2 мкг/мл, T_1/2 - 6,4 ч.Имеет широкий спектр действия. Эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacaae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Показания

Инфекции нижних дыхательных путей (тяжелое обострение хронического бронхита, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей, почек, половых органов (острый пиелонефрит, урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. хинолонам), эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (период роста).

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, боли в животе, нарушение пищеварения, кровавый понос, псевдомембранозный колит, понижение АД, усиленное сердцебиение, сосудистый коллапс, гипогликемия, "волчий" аппетит, испарина, дрожь, обострение порфирии, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, беспокойство, страх, нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, тендинит, суставные и мышечные боли, разрывы сухожилий, мышечная слабость, рабдомиолиз, повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина и креатинина в сыворотке крови, гепатит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии, стойкая лихорадка, тонзиллит, дисбактериоз, суперинфекция, фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, эпидермальный некролиз, экссудативная многоформная эритема, спазм бронхов, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Особые указания

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Лекарственное взаимодействие

Эффект снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим 2-часовой перерыв между приемами). Фенбутен и др. НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикоиды - риск разрыва сухожилий. Циметидин и пробенецид замедляют выведение. Увеличивает T_1/2 циклоспорина. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2,5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги.Лечение: симптоматическое, диализ не эффективен.

Меры предосторожности

После нормализации температуры рекомендуется продолжать прием не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин. С осторожностью назначают пожилым людям (т.к. высокая вероятность нарушений функций почек). Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможны приступы судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск гемолиза. На фоне терапии возможно ухудшение реакционной способности и концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости; по 250-500 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания.В/в, медленно в дозе 500 мг 1-2 раза в сутки, через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе. При заболеваниях почек - по 250-500 мг 1-2 раза в сутки, затем дозу снижают в соответствии с тяжестью заболевания: при Cl креатинина 20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч, меньше 10 мл/мин - 125 мг через 24 или 48 ч. Длительность лечения - 7-10 (не более 14) дней.

Литература

Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике.- М.: Логата, 1998.- 351 с.

См. также

Все препараты этой группы