Imiphos

Химическое название

Диметиленимид 2-метилтиазолидо-3-фосфорной кислоты

Брутто-формула

C8-H16-N3-O-P-S

Характеристика

Производное азотистого иприта. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое), алкилирующее, иммунодепрессивное. Взаимодействует с нуклеофильными центрами белковых молекул, образует поперечные сшивки между нитями ДНК и РНК, нарушает синтез нуклеиновых кислот и белка, блокирует митоз. Угнетает кроветворение. Терапевтический эффект наблюдается через 1,5 мес и достигает максимума (и оценивается) через 3 мес. Этот период обусловлен временем жизни эритроцитов (3 мес) и опосредованным действием препарата через костный мозг. При лечении эритремии длительность клинико-гематологической ремиссии составляет 1,5-2 года и более.

Показания

Эритремия в развернутой стадии, протекающая со спленомегалией, гепатомегалией и панцитозом.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: системные инфекции, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

Беременность и лактация

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кахексия, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Миелодепрессия: лейкопения, тромбоцитопения, анемия; нарушение функции ЖКТ; при попадании на кожу и слизистые оболочки - раздражение и формирование абсцессов, при п/к введении - некроз подкожной жировой клетчатки.

Особые указания

Перед употреблением содержимое флакона растворяют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Следует хранить при температуре не более 5 ^оС, в защищенном от света месте.

Лекарственное взаимодействие

Др. миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение функции костного мозга.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - переливание компонентов крови, назначение стимуляторов лейкопоэза (пентоксил, нуклеиновокислый натрий), витаминов В_12, В_6, С, кортикостероидов), антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.

Меры предосторожности

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время (с интервалами 2 раза в неделю) и после окончания курса в течение 3 мес (с интервалами 1 раз в 2 нед) необходим подсчет числа форменных элементов крови. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, следует проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений, с осторожностью осуществлять стоматологические вмешательства. Следует исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения рекомендуется использовать адекватные меры контрацепции. Растворение, разведение и введение препарата проводится опытным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Способ применения и дозы

В/в, в/м по 0,05 г через день. Общая курсовая доза - 0,5-0,65 г. В случае рецидива проводят повторный курс не ранее чем через 6 мес после завершения первого. При повышенной чувствительности и быстром развитии лейкопении интервал между инъекциями увеличивают до 2-4 дней.

См. также

Все препараты этой группы

Дальше...