Справочник → Противоопухолевые средства → Алкилирующие средства → Ломустин медак

Ломустин медак

См. также Lomustine

Латинское название

Lomustin medak

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит ломустина 40 мг, а также вспомогательные вещества (лактоза, пшеничный крахмал, тальк, магния стеарат, желатин, диоксид титана); в пластиковых банках по 20 шт., в коробке 1 банка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и быстро метаболизируется с образованием активных соединений (алкилдиазогидроксид и алкилизоцианат). Отщепление хлорэтиловой группы в плазме описывается однофазной фармакокинетической кривой (T_1/2 более 72 ч). Распределение циклогексилового остатка характеризуется двухфазной кривой: T_1/2 в первой фазе - более 4 ч, T_1/2 во второй фазе - более 50 ч. Связывается с белками плазмы - 60%. Проникает через ГЭБ, в спинномозговой жидкости обнаруживается 10-30% от содержания в плазме крови радиоактивного меченного препарата. Обнаруживается в более высоких концентрациях в крови, печени, легких и почках. Выводится почками.

Показания

Поддерживающее (паллиативное) комбинированное лечение у больных с опухолями головного мозга, вторичными метастазами из других органов, болезнь Ходжкина на поздних стадиях при неэффективности ранее используемой схемы химиотерапии, злокачественные опухоли кожи (метастатические поражения, злокачественная меланома), опухоли легких (мелкоклеточный рак бронхов).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к производным нитрозомочевины, выраженная тромбоцито- и лейкопения, выраженное нарушение функции почек, беременность.

Лекарственное взаимодействие

Усиление миелотоксичности возможно при одновременном применении с ЛС, угнетающими кроветворение, теофиллином или антагонистами Н_2-гистаминовых рецепторов. Возможно развитие перекрестной резистентности между ломустином и другими алкилирующими соединениями. Фенобарбитал уменьшает противоопухолевое действие Ломустина за счет индукции микросомального синтеза ферментов и ускорения элиминации последнего.

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо контролировать состояние системы кроветворения, функции печени и почек. При миелодепрессии, нарушении функции почек необходимо увеличение интервалов между курсами лечения или уменьшение дозы. Токсическое влияние на систему кроветворения проявляется через 4-6 нед лечения, тошнота и рвота - через 3-6 ч после приема препарата (проходит через 24-36 ч после приема). Во время лечения, а также в течение 6 мес после его завершения необходимо использовать надежные методы контрацепции. При назначении препарата у больных целиакией следует оценить пользу/риск проводимого лечения.Учитывая, что Ломустин вызывает тошноту и рвоту, возможно снижение работоспособности у водителей транспортных средств и работников, обслуживающих механизмы (данное действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя).

Способ применения и дозы

Внутрь, вечером (перед сном или через 3 ч после приема пищи), максимальная суточная доза - 1000 мг/м^2 поверхности тела, в комбинированной терапии с другими цитостатиками - 70-100 мг/м^2. Длительность курса лечения - 6 нед.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °C

Срок годности

3 года

Номер регистрации

(ПР)

Все препараты этой группы