Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противоопухолевые средства Алкилирующие средства Lomustine

Lomustine

Химическое название

N-(2-Хлорэтил)-N'-циклогексил-N-нитрозомочевина

Брутто-формула

C9-H16-Cl-N3-O2

Характеристика

Кристаллический порошок кремовато-белого цвета. Термически нестабилен, плавится с разложением. Плохо растворим в воде, слабо растворим в спирте, растворим в ацетоне, диметилсульфоксиде и диметилформамиде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое. В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые атакуют нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Ингибирование синтеза ДНК связано с карбамоилированием ДНК-полимеразы и др. ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы. При в/в введении быстро выводится из кровотока и распределяется по тканям, проникает в клетки и субклеточные структуры. Избирательного накопления в опухолях не отмечено, хотя T_1/2 для них больше, чем в нормальных тканях. Подвергается метаболическим превращениям: вначале образуются оксиметилдиазоний и изоцианат, затем оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который либо трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в костном мозге и в клетках опухоли, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток. Так, скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в ткани опухоли. Влияние на фазы клеточного цикла прежде всего выражено в замедлении прохождения клетками фазы S, когда и происходит значительное угнетение синтеза ДНК. Удлиняется прохождение фазы G_2. Особенно высокочувствительны к ломустину клетки в стационарной фазе роста, что является одним из факторов, определяющих активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом.

Показания

Лимфогранулематоз, миеломная болезнь, лимфосаркома, недифференцированный рак легкого, диссеминированная меланома кожи, некоторые опухоли головного мозга.

Противопоказания

Кахексия, интоксикации, заболевания печени и почек, лейкопении, тромбоцитопении.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея; лейко-, тромбоцитопении. При многократных в/в введениях могут возникать флебиты, пигментация и облитерация вен, при случайном попадании под кожу - некроз тканей, на кожу - контактный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с др. цитостатиками.

Передозировка

Проявляется усилением выраженности побочных эффектов (см. выше).Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

В/в, постоянно меняя вены. Суточная доза составляет 6-8 мг/кг, вводят 8-10 раз с интервалами 2-3 дня. Повторные курсы - через 4-5 нед.

См. также

Все препараты этой группы