Справочник → Противоопухолевые средства → Алкилирующие средства → Nimustine

Nimustine

Химическое название

N'-[(4-Амино-2-метил-5-пиримидинил)метил]-N-(2-хлорэтил)-N-нитрозомочевина (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C9-H13-Cl-N6-O2

Характеристика

Порошок, хорошо растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Обладает цитостатической активностью широкого спектра действия. Противоопухолевый эффект (цикло- и фазонеспецифичный) обусловлен переносом алкильных групп на внутриклеточную ДНК и ингибированием ее синтеза. В организме превращается в свободное основание, легко проходящее в силу достаточной липофильности через ГЭБ (до 30% от концентрации в крови). Т_1/2 из спинномозговой жидкости составляет 0,2-1,1 ч. Через 6 ч после транслюмбального введения не обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Показания

Злокачественные глиомы больших полушарий мозга, рак легких, желудка, печени, толстой кишки; меланома кожи с метастазами, ретинобластома, лимфомы, хронический лейкоз.

Ограничения к применению

Геморрагический синдром, инфекционные заболевания, нарушения функции печени и почек, детский возраст.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, беременность.

Побочное действие

Цитопенический синдром - лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная анемия; анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, головная боль, головокружение, судороги, слабость, утомляемость, геморрагические симптомы, интерстициальный пневмонит, повышение температуры тела, алопеция, сыпь, нарушение полового созревания у детей, изменения биохимических лабораторных показателей (повышение уровня трансаминаз, азота мочевины, гипопротеинемия, протеинурия).

Особые указания

Недопустимо длительное хранение, а также смешивание раствора препарата с др. растворами и лекарственными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Другие цитостатические препараты (винкристин, адриомицин, митомицин) повышают эффективность и выраженность угнетения костномозгового кроветворения.

Меры предосторожности

Во время лечения необходим регулярный контроль клеточного состава периферической крови (не реже 1 раза в неделю на протяжении 6 нед) и уровня трансаминаз. Из-за опасности развития некрозов недопустимо попадание препарата под кожу. Лечение злокачественных глиом рекомендуется начинать после компенсации состояния больных, обычно на 4-15-е сутки после операции; лучевая терапия проводится между первым и вторым введением препарата. В период лечения женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные методы контрацепции; при наступлении беременности пациентка должна быть информирована о потенциальной опасности для плода (тератогенность). Кормящие матери на время приема препарата должны прервать грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

В/в, в/а, транслюмбально, предварительно растворив в воде для инъекций из расчета 0,005 г в 1 мл. Возможно однократное введение в дозе 0,002-0,003 г на 1 кг массы тела с повторным введением через 4-6 нед или введение в дозе 0,002 г на 1 кг массы тела 1 раз в неделю в течение 2-3 нед. Для лечения злокачественных глиом больших полушарий мозга - методом чрескожной интракаротидной инфузии на стороне опухоли в дозе 0,002 мг на 1 кг массы тела, в дальнейшем повторно через каждые 6-8 нед; курс лечения - от 5 до 10 инъекций на протяжении 1,5-2 лет.

См. также

Все препараты этой группы