Справочник → Противоопухолевые средства → Алкилирующие средства → Thiotepa

Thiotepa

Химическое название

1,1',1''-Фосфинтиоилидинтрисазиридин

Брутто-формула

C6-H12-N3-P-S

Характеристика

Белый кристаллический хлопьевидный порошок без запаха. Растворим в воде, спирте и хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Оказывает цитостатическое действие, алкилирует ДНК, нарушает обмен нуклеиновых кислот и блокирует митотическое деление клеток. Быстро всасывается. Частично превращается в активный и стойкий метаболит - триэтилениминофосфамид. Т_1/2 - 1,5-2 ч, метаболита - 3-24 ч. Выводится в основном с мочой. Уменьшает число метастазов и рецидивов после радикальной мастэктомии; при комплексном лечении рака молочной железы повышает вероятность безрецидивного течения.

Показания

Рак молочной железы, яичников, мочевого пузыря; мезотелиома плевры; ретинобластома; злокачественные заболевания мозговых оболочек; хронический лимфолейкоз и миелолейкоз (лейкемическая форма), лимфогранулематоз, ретикулосаркома, лимфосаркома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (число лейкоцитов менее 4х10^9 /л), тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 150х10^9 /л), выраженная анемия, кахексия; беременность, кормление грудью; период после лучевой терапии.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), стоматит, тошнота, рвота, нарушение функции печени; алопеция, эритема кожи; при внутрипузырном введении - нарушение функции почек.

Особые указания

Разведенный раствор может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Меры предосторожности

Перед каждым введением обязателен анализ крови. В случае резкого угнетения костномозгового кроветворения назначают переливание крови (тромбоплазмы или тромбоконцентрата), стимуляторы кроветворения (ленограстим, молграмостим, филграстим), витамины. При лимфогранулематозе и ретикулосаркоматозе терапию можно начинать при нормальном или несколько пониженном числе лейкоцитов (но не ниже 4х10^9 /л); лечение при этих заболеваниях прекращают при снижении числа лейкоцитов до 3х10^9 /л и тромбоцитов до 100х10^9 /л.

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в, в/а, эндолюмбально; перикардиально, внутриплеврально, внутрибрюшинно (при наличии выпота в серозных полостях); внутрипузырно, непосредственно в опухоль. Внутриполостное введение можно комбинировать с в/м. Заболевания кроветворной системы: в/м или в/в, взрослым (ежедневно или через день) по 10 мг, затем - 1 раз в 2-3-4-5 дней (в зависимости от числа лейкоцитов и тромбоцитов) и далее с интервалом в 7-14 дней. Общая доза на курс лечения - 100-300 мг. Рак молочной железы - по 15-30 мг 3 раза в неделю в течение 2 нед (1 курс лечения) с интервалом между курсами 6-8 нед или по 15 мг ежедневно 4 дня в неделю в течение 3 нед, затем 15 мг (поддерживающая доза) каждые 14-21-й день. Рак мочевого пузыря - 60 мг растворяют в 60 мл стерильной воды и через катетер вводят в мочевой пузырь 1 раз в неделю в течение 4 нед. Рак яичника: начальная терапия - по 15 мг каждый день в течение 4 дней; внутриполостное введение - 10-65 мг разводят в 20-60 мл стерильной воды, повторно через 1-2 нед.

См. также

Все препараты этой группы