|
|
||||||
Справочник → Противоопухолевые средства → Антиметаболиты
АнтиметаболитыОписание группыАнтиметаболитами называют вещества, близкие по химической структуре к эндогенным продуктам обмена веществ и ингибирующие превращения и физиологическую активность этих метаболитов.Противоопухолевую активность антиметаболитов обнаружили в начале 60-х годов. Оказалось, что метотрексат, являющийся антиметаболитом фолиевой кислоты, эффективен при некоторых опухолях человека, особенно при хориокарциноме у женщин и при острой лейкемии. К антиметаболитам, применяемым в качестве противоопухолевых средств, относят структурные аналоги не только фолиевой кислоты (метотрексат), но и пуринов (меркаптопурин, тиогуанин и др.), пиримидинов (фторурацил, фторафур, цитарабин). Цитостатическое действие всех этих соединений связано с нарушением синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК). Антагонисты фолиевой кислоты ингибируют фолатредуктазу, восстанавливающую фолиевую кислоту в ее активную форму - тетрагидрофолиевую кислоту; последняя вместе с соответствующей трансферазой катализирует перенос одноуглеродистых фрагментов в процессе синтеза нуклеиновых кислот. Аналоги пуринов нарушают биосинтез пуриновых нуклеотидов. Противоопухолевое действие пиримидинов обусловлено их превращением в опухолевых клетках в активные ингибиторы тимидин-синтетазы, участвующей в синтезе нуклеиновых кислот. Препаратыполететь Отдыхать в Египет? можно хоть сейчас!
|
