Справочник → Противоопухолевые средства → Антиметаболиты → Фторафур

Фторафур

См. также Tegafur

Латинское название

Phthorafur#

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит тегафура 400 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 10 блистеров.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое действие фторафура обусловлено фторурацилом, высвобождающимся в организме в результате его метаболизма (реакций превращения в организме). По сравнению с фторурацилом фторафур лучше переносится больными. На кроветворение действует подобно фторурацилу, вызывая в больших дозах лейкопению (пониженное содержание лейкоцитов в крови), тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемию (снижение содержания гемоглобина в крови). При приеме внутрь фторафур быстро всасывается.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ при приеме внутрь, в печени и в опухолевой ткани превращается в активный метаболит - 5-фторурацил.

Фармакодинамика

Нарушает синтез ДНК и РНК: ингибирует фермент тимидилатсинтетазу, внедряется в РНК в виде 5-фторурацила. Нарушение синтеза РНК обусловливает эффективность препарата при солидных, медленно растущих опухолях с малым пролиферативным пулом.

Показания

Рак желудка, рак прямой и толстой кишки, рак молочной железы, лимфома кожи, диффузный нейродермит.

Беременность и лактация

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Препарат противопоказан при уровне лейкоцитов ниже 3*10 9 /л и тромбоцитов ниже 100*109/1, в терминальных стадиях болезни (при состоянии организма, предшествующем смерти), при заболеваниях печени и почек, при острых профузных (обильных) кровотечениях, резко выраженных анемиях. Применение препарата допускается не ранее чем через месяц после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, головокружение (выраженность уменьшается при фракционировании суточной дозы и переходе на пероральное введение); иногда кровотечения в ЖКТ, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; функциональные нарушения печени и почек, нарушения деятельности сердца, стоматит, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с циклофосфаном, метотрексатом, гексаметилмеламином, митомицином и др. противоопухолевыми средствами (при отсутствии перекрестной резистентности). Повышает эффективность др. химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также побочное действие). Фторафур усиливает действие фенитоина.

Передозировка

В больших дозах угнетает кроветворение, что приводит к лейкопении, тромбоцитопении, анемии.

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо регулярно контролировать клеточный состав крови, функциональное состояние печени и почек, следить за пациентами с нарушениями метаболизма глюкозы, с язвой ЖКТ, склонностью к кровотечению, инфекционными заболеваниями. При выраженном побочном действии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Способ применения и дозы

Раствор натриевой соли вводят внутривенно ежедневно 1-2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 ч. Суточная доза составляет обычно 30 мг/кг, но не более 2 г. Обшая доза на курс лечения - 30-40 г.

Условия хранения

капс. : Список А. В защищенном от света месте

Срок годности

капс. : 4 г.

Показания к применению

Применяют при злокачественных опухолях желудка, толстой, ситовидной и прямой кишки, раке молочной железы, при ретикулезе кожи (прогрессирующем разрастании ретикулярных /сетчатых/ клеток кожи), а также при диффузных нейродермитах (/почесухе обыкновенной/ зудяшем заболевании кожи, располагающемся симметрично на сгибательной поверхности конечностей, лица, половых органов) и эндогенных увеитах (воспалении сосудистой оболочки глазного яблока).

Все препараты этой группы