Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противоопухолевые средства Антиметаболиты Gemcitabine

Gemcitabine

Химическое название

2'-Дезокси-2',2'-дифторцитидин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C9-H11-F2-N3-O4

Характеристика

Белое или не совсем белое вещество, растворимое в воде, умеренно растворимое в метаноле и практически нерастворимое в этаноле и полярных органических растворителях.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Блокирует рибонуклеотидредуктазу, ингибирует синтез ДНК. Подвергается внутриклеточному метаболизму при участии нуклеозидкиназ с образованием активных ди- и трифосфатного фторированных нуклеозидов. Связывание с белками плазмы незначительное. Объемное распределение зависит от продолжительности инфузии (при кратковременном введении - 50 л/м^2, при длительном - 370 л/м^2) и пола. T_1/2 при кратковременной инфузии составляет от 32 до 94 мин, а при продолжительной - 245-638 мин, и также частично определяется полом и возрастом. Имеет фазовую специфичность действия: останавливает жизнедеятельность клеток в S фазе и блокирует опухолевую прогрессию клеток в пограничную G_1 /S фазу. Цитотоксический эффект обусловлен комбинированным влиянием активных метаболитов - ди- и трифосфатного нуклеозидов. Гемцитабин дифосфат ингибирует рибонуклеотидредуктазу, катализирующую реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов для синтеза ДНК. Гемцитабин трифосфат включается в ДНК, и ее дальнейший синтез прекращается. При этом невозможна репарация ДНК. В Т-лимфобластных клетках гемцитабин индуцирует интернуклеосомальную ДНК-фрагментацию, являющуюся одним из факторов программирующих гибель клеток. При раке поджелудочной железы считается препаратом I линии: монотерапия вызывает у 25 - 40% больных клиническое улучшение, а у 10 - 15% больных - частичную ремиссию продолжительностью 11 - 12 нед; 23% пациентов живут более года. Эффективность лечения увеличивается до 69% при сочетании гемцитабина с цисплатином.

Показания

Рак поджелудочной железы, немелкоклеточный рак легкого (комбинированная терапия), рак мочевого пузыря, молочной железы, яичников, предстательной железы, почек.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миелосупрессия, нарушения функции печени и почек, детский возраст, беременность, кормление грудью (прием гемцитабина несовместим с грудным вскармливанием).

Побочное действие

Миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), диспептические явления, стоматит, одышка, сонливость, слабость, парестезии, повышение активности трансаминаз, протеинурия, гематурия, гриппоподобный синдром (лихорадка, головная боль, боль в спине, озноб, миалгии, слабость, катаральные явления, потливость), гемолитико-уремический синдром, бронхоспастические реакции, гипотензия, нарушения ритма, отеки, алопеция, кожные высыпания, кожный зуд.

Способ применения и дозы

В/в, капельно, доза 1 г/м^2, продолжительность введения 30 мин, 1 раз в неделю курсом длительностью 3 нед, повторный курс через 2 нед.

См. также

Все препараты этой группы