Справочник → Противоопухолевые средства → Антиметаболиты → Raltitrexed

Raltitrexed

Химическое название

N-[5-[[(3,4-Дигидро-2-метил-4-оксо-6-хиназолинил)метил]метиламино]-2-теноил]-L- глутаминовая кислота

Брутто-формула

C21-H22-N4-O6-S

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Ингибирует тимидилатсинтетазу, нарушает образование тимидин трифосфата, необходимого для образования цепи ДНК; молекула ДНК фрагментируется, что приводит к гибели клетки. Быстро создает высокие концентрации в плазме крови, Т_1/2 - 168 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде, значительная часть введенной дозы задерживается в тканях в виде полиглутамата. При использовании в терапевтических дозах (каждые 3 нед) кумуляции не зафиксировано. Нарушение функции почек (Cl креатинина - 25-65 мл/мин) приводит к увеличению Т_1/2 примерно на 50%.

Показания

Распространенный рак толстой кишки (1 линия химиотерапии).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, анорексия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, астения, головная боль, конъюнктивит, нарушение вкуса, судороги скелетной мускулатуры, периферические отеки, уменьшение массы тела, потливость, сыпь с зудом, облысение.

Лекарственное взаимодействие

Недопустимо применение одновременно с препаратами фолиевой кислоты или ее метаболитами.

Меры предосторожности

Назначать необходимо при постоянном мониторинге состава периферической крови, включая содержание тромбоцитов и молодых форм лейкоцитов. При наличии признаков нарушения гемопоэза терапию прерывают и продолжают только после восстановления кроветворной функции. При попадании на кожу следует тщательно смыть проточной водой, на конъюнктиву - промыть в течение 10 мин (обязательно последующее наблюдение офтальмолога).

Способ применения и дозы

В/в капельно, обычно применяют в дозе 3 мг/м^2 (во флакон, содержащий 2 мг вещества, добавляют 4 мл воды для инъекций, рассчитывают необходимую дозу, дополнительно разбавляют 20-250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы). При Cl креатинина ниже 25-35 мл/мин доза должна быть уменьшена. Назначение проводится по схеме - 1 инъекция в 3 нед, возможно длительное применение.

См. также

Все препараты этой группы