Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противоопухолевые средства Антиметаболиты Tegafur

Tegafur

Химическое название

5-Фтор-1-(тетрагидро-2-фуранил)-2,4(1Н,3Н)-пиримидиндион (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C8-H9-F-N2-O3

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха. Умеренно растворим в воде, мало растворим в спирте, практически нерастворим в хлороформе и эфире, pH 1% раствора 4,5-5,0.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое). В организме гидролизуется с образованием фторурацила. Последний блокирует тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию. В опухолевых клетках превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат и флоксуридина монофосфат: первый фосфорилируется до трифосфата и включается в РНК, второй ингибирует тимидилатсинтетазу.Абсорбция из ЖКТ неполная и вариабельная из-за потерь при "первом прохождении" через печень: при прямой медленной в/а инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы. После в/в инъекций выводится из плазмы биэкспоненциально с Т_1/2 10-20 мин в течение первых 3 ч и Т_1/2 - 20 ч в последующем. При непрерывной инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом (50% от средней) в ночное время. Интенсивно проникает в большинство тканей и жидкостей, включая ЦНС и спинномозговую жидкость. Менее 15% в/в введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, остальное подвергается биотрансформации в печени и др. тканях. Cl уменьшается с увеличением в/в введенной дозы.

Показания

Злокачественные опухоли ЖКТ и печени (гепатоцеллюлярный рак и метастазы), молочной железы, матки и яичников, мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, изъязвившиеся базалиомы, кожные лимфомы, диффузный нейродермит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные изменения состава крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагии, тяжелые инфекции, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, риск кровотечений в ЖКТ, дисфункция печени и почек, беременность.

Побочное действие

Спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия, боли в сердце, ишемия, инфаркт миокарда, миелосупрессия, анорексия, диарея, стоматит, боль в горле, фарингит, эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения, диспепсии, недостаточность печени и почек, слезотечение, фиброзы слезных протоков, алопеция и др. нарушения регенерации кожи, ногтей и волос, аллергические реакции, анафилактический шок. При использовании мази: сухой эпидермит, гиперемия, сухость, зуд, шелушение, гиперпигментация.

Особые указания

В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Применение допустимо не ранее чем через месяц после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект метотрексата. Антибактериальные (метронидазол) и противоязвенные (циметидин) препараты ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность действия и токсичность. Способен реагировать со слабокислыми лекарственными средствами (является слабым основанием) с непрогнозируемыми последствиями. Несовместим с цитарабином, диазепамом, антрациклиновыми антибиотиками.

Способ применения и дозы

Внутрь, 25-30 мг/кг в 2-4 приема, но не более 2 г в сутки; курс не более 2 нед, средняя курсовая доза - 30-40 г.В/в. Используют 4 схемы: 1) 10-15 мг/кг/сут, 3-5 дней с интервалом 4 нед;2) 15 мг/кг/сут (но не более 1 г) 1 раз в неделю, 8-10 доз;3) капельно 1 г/м^2 /сут, постоянно в течение 96-120 ч;4) 600 мг/м^2 в 1-й и 8-й дни курса в комбинации с др. препаратами.Для комбинации с фолинатом кальция дозы тегафура снижают на 25-30%.Мазь (2-4 г) наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в сутки; курс 3-4 нед, при необходимости повторный курс через 1-1,5 мес.

См. также

Все препараты этой группы