Андрокур
См. также Cyproterone
Латинское название
Androcur
Фармакологическое действие
Антиандрогенное, гестагенное. Блокирует тканевые рецепторы андрогенов. Уменьшает или устраняет явления андрогенизации у женщин за счет ингибирования внутриклеточных процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами. Обладает гестагенной активностью, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию. У мужчин тормозит рост андрогензависимых опухолей.
Фармакокинетика
После в/м введения Андрокура Депо медленно и полностью высвобождается. C_max 180±54 нг/мл достигается через 2-3 дня, Т_1/2 - 4±1,1 дня. Равновесная концентрация достигается через 5 нед. Ципротерон ацетат полностью связывается с альбуминами плазмы (изменение уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата). Большая часть выводится с мочой и калом, небольшие количества - желчью в неизмененном виде.
Клиническая фармакология
В исследования на крысах и собаках отмечено кортикоподобное действие ципротерона ацетата на надпочечники. Канцерогенные свойства в исследованиях на грызунах не обнаружены (однако необходимо учитывать, что половые стероиды могут стимулировать рост некоторых гормонзависимых опухолей). При приеме препарата внутрь выявлено обратимое ингибирование фертильности у самцов крыс. Не отмечено токсического действия на сперматозоиды, пороков развития или нарушения фертильности потомства. В экспериментах на печеночных клетках крыс, обезьян и человека показано, что ципротерон ацетат способен образовывать соединения с ДНК. У самок крыс отмечалось увеличение частоты развития очаговых повреждений печени.
Показания
У мужчин - неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии), коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (необходимость снижения сексуальной активности) - Андрокур и Андрокур Депо; у женщин - выраженные явления андрогенизации (в т.ч. различные формы гирсутизма и акне, андрогенная алопеция) - Андрокур 10 мг и Андрокур.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Тяжелые хронические депрессивные состояния, кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы), заболевания печени, наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина - Джонсона и Ротора), опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (при карциноме предстательной железы - только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами); тяжелый сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия, тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе); идиопатическая желтуха, герпес или зуд во время бывшей беременности, подростковый возраст до завершения периода полового созревания, беременность, кормление грудью.
Побочное действие
Понижение способности к зачатию и оплодотворению (восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата); в отдельных случаях возможны нарушения функции печени, гинекомастия - у мужчин; в редких случаях - ощущение напряжения в молочных железах - у женщин; может быть понижение настроения, слабость, депрессия, изменение массы тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратом Андрокур возможно изменение эффективности гипогликемизирующих лекарственных средств и инсулина.
Передозировка
Развитие патологических эффектов при случайно передозировке маловероятно. При необходимости рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Меры предосторожности
В период лечения необходим тщательный контроль функций печени, коры надпочечников и картины периферической крови. При одновременном употреблении алкоголя у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться ослабление эффекта терапии. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или др. гипогликемических препаратов. У женщин до начала терапии необходимо исключить беременность. В период лечения большими дозами не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания. При введении Андрокур Депо следует избегать попадания препарата в кровеносные сосуды. Не рекомендуется назначение Андрокура Депо до завершения полового созревания, т.к. нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на эндокринную систему и рост пациента.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Мужчинам - по 50-100 мг 1-3 раза в сутки. Женщинам при выраженных явлениях андрогенизации (при абсолютной уверенности в отсутствии беременности) - по 100 мг/сут с 1-го по 10-й день цикла или по 10 мг/сут с 1 по 15-й день цикла в соответствии с календарной шкалой (одновременно с Андрокуром принимают по 1 драже Диане-35 с 1-го по 21-й день цикла). Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Ровно через 4 нед от начала лечения начинают следующий курс комбинированной терапии (независимо от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение). После достижения клинического эффекта дозу уменьшают до 25-50 мг/сут (в отдельных случаях для поддержания эффекта достаточно приема только Диане-35). У женщин после менопаузы или с удаленной маткой Андрокур применяют в монотерапии по 25-50 мг/сут в течение 21 дня после чего делают перерыв 7 дней.При лечении акне применяют таблетки по 10 мг.Андрокур Депо: в/м, медленно глубоко в мышцу. При карциноме предстательной железы по 3 мл каждые 2 нед после орхиэктомии и каждые 7 дней - больным без орхиэктомии. Для коррекции полового поведения (при повышенном половом влечении) - 3-6 мл 1 раз в 10-14 дней. Лечение проводят длительно, в течение нескольких месяцев; при необходимости сочетают с психотерапевтическими мероприятиями.
Условия хранения
Список Б. При комнатной температуре
Срок годности
5 лет
Номер регистрации
008697
|
Все препараты этой группы
|
