Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противоопухолевые средства Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов Билумид

Билумид

См. также Bicalutamide

Латинское название

Bilumide

Фармакокинетика

Бикалутамид хорошо всасывается из ЖКТ после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т_|1/2| последнего из плазмы - около 1 нед. При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/л. При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения и составляет около 22 мкг/л. В равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (для рацемической смеси - 96%, для (R)-энантиомера - >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Фармакодинамика

Бикалутамид (рацемическая смесь) обладает нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно за счет (R)-энантиомера. Связывается со свободными андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

Показания

Распространенный рак предстательной железы в сочетании с применением аналога рилизинг-гормона ЛГ (ЛГРГ) или хирургической кастрацией.Локализованный рак предстательной железы у пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии.Местнораспространенный рак предстательной железы (в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией).Местнораспространенный, неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства не подходят или неприемлемы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любым другим вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата; одновременное назначение терфенадина, астемизола или цизаприда.Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.

Особые указания

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени, и при тяжелых нарушениях ее функции его элиминация из организма может быть замедлена, что может привести к повышенной кумуляции бикалутамида. Целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречается в течение первых 6 мес лечения бикалутамидом.Тяжелые нарушения печеночных функций возникают редко, и в случае их развития необходимо прекратить прием препарата.У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.Показано, что бикалутамид ингибирует активность цитохрома Р450 (CYP 3A4). Это необходимо учитывать при одновременном назначении бикалутамида с ЛС, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Лекарственное взаимодействие

Нет сведений о каких бы то ни было фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ЛГРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами. Однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивалась на 80%. Такое увеличение может быть важно для препаратов с узким терапевтическим спектром.Поэтому противопоказано одновременное использование бикалутамида с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд.Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов (требуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития нежелательных реакций). После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида и препаратов, подавляющих процесс окисления ЛС, например с циметидином или кетоконазолом. Теоретически такое сочетание может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных явлений.Бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда - варфарин из участков связывания с белком, поэтому при назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому лечение должно носить симптоматический характер. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно-важными функциями организма.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у больных с нарушением функции печени.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

2 года

Номер регистрации

003128/01

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Все препараты этой группы