Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Противоопухолевые средства Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов Estradiol

Estradiol

Химическое название

(17бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол

Брутто-формула

C18-H24-O2

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте и растительных маслах.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - эстрогенное. Проникает внутрь ядра клеток органов-мишеней, связывается с селективными эстрогенными рецепторами и образует комплекс рецептор-лиганд. Последний взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими интрацеллюлярными протеинами, инициирует синтез и-РНК, белка и высвобождение цитокинов и факторов роста.Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет резорбцию костной ткани, индуцирует синтез ряда транспортных белков (транскортин, тироксинсвязывающий глобулин, протеин, связывающий половые гормоны, трансферрин), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др.; оказывает прокоагулянтное действие на кровь, увеличивает синтез в печени витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X), снижает количество антитромбина III. Обладает антиатеросклеротической активностью, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает - ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает); модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, вызывает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторную задержку натрия и воды; в больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов (конкурирует за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы).После приема внутрь быстро и полностью всасывается (биодоступность около 100%). При "первом прохождении" через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком. Выделяются желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируются. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Продукты биодеградации выделяются в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов; в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.

Показания

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и после гинекологических операций, замедленное половое созревание у девочек, алопеция при гиперандрогенемии, гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, слабость родовой деятельности, первичный билиарный цирроз печени у женщин, маточные кровотечения, посткоитальная контрацепция, мигрень и профилактика остеопороза у женщин в предменопаузном периоде, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак матки, яичников, молочной железы, эстрогензависимые неопластические процессы, эндометриоз, нарушение функций и опухоли печени, сахарный диабет (инсулинзависимый, с поражением сосудов), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз с ухудшением слуха, желтуха или постоянный зуд в период предшествующей беременности, недиагносцированное маточное кровотечение, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, депрессия, мигрень, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), повышение АД, тромбоэмболии, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, холестатический гепатит, желчнокаменная болезнь, маточные кровотечения, гиперплазия эндометрия, увеличение размеров матки, фиброзные изменения миометрия, вагинальный кандидоз, уплотнение и увеличение груди, изменения либидо, отеки, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, приступы порфирии, хлоазма, меланодермия, контактный дерматит, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря), аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Эффект снижают наркотические анальгетики, транквилизаторы, наркозные и противосудорожные препараты, индукторы микросомальных ферментов печени.Уменьшает активность гипотензивных, антикоагуляционных и гипогликемических средств.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и в некоторых случаях - маточные кровотечения.Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).

Меры предосторожности

При длительной терапии не реже 1 раза в год необходим профилактический осмотр.

Способ применения и дозы

Внутрь. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность - 1-2 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед, затем перерыв (1 нед); поддерживающая доза подбирается титрованием до минимальной эффективной. Рак предстательной железы - 1-2 мг 3 раза в сутки; рак груди у мужчин и женщин с отдаленными метастазами - 10 мг 3 раза в сутки в течение не менее 3 мес. Для профилактики остеопороза - 0,5 мг 1 раз в сутки в течение 23 дней, затем пятидневный перерыв.Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Начальная доза - 1 г геля (1 мг эстрадиола). Средняя доза - 0,5-1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1-2 ладоням.Пластырь наносят на кожу 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-х недельными курсами с перерывом в 1 нед. Одновременно назначают прогестерон каждый мес в течение 10-12 дней.В/м, 0,1% раствор в масле по 1 мл 1 раз в 3-5 дней.

См. также

Все препараты этой группы