Estramustine
Химическое название
(17бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол-3-[бис(2-хлорэтил)карбамат] (в виде 17бета-динатрия фосфата)
Брутто-формула
C23-H31-Cl2-N-O3
Характеристика
Белый или бесцветный порошок, растворимый в воде.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое), эстрогенное. Проникая внутрь клеточного ядра, избирательно ингибирует процессы митотического деления; кроме того, воздействуя на переднюю долю гипофиза, уменьшают продукцию гонадотропных гормонов, снижая уровень тестостерона в крови.После приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет около 75%. В микроциркуляторном русле подвергается дефосфорилированию с образованием эстрамустина, который, гидролизуясь, переходит в эстрон и эстрадиол. Эстрамустин, взаимодействуя со специфическим внутриклеточным белком, кумулирует. Т_1/2 - многофазный и, в среднем, составляет 20 ч. Экскретируется в основном желчью.
Показания
Рак предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, цереброваскулярная недостаточность, сердечная недостаточность, ИБС, бронхиальная астма, нарушения функций печени и почек, желчнокаменная болезнь, холестатический гепатит, хронические вирусные заболевания, пептические язвы желудка, остеопороз, сахарный диабет, гипоплазия костного мозга, тромбофлебиты, склонность к тромбоэмболии.
Побочное действие
Диспептические явления: тошнота, рвота, диарея; нарушение сна, отеки, увеличение в объеме и набухание грудных желез, склонность к тромбообразованию, снижение либидо, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Кальций и кальцийсодержащие средства ослабляют активность; минералокортикоиды и глюкокортикоиды повышают токсичность. Усиливает побочные эффекты гепатотоксических средств и никотина.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи) 10-16 мг/кг/сут в 3-4 приема. В/в 300-450 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед, затем по 300 мг 2 раза в неделю.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
