Goserelin
Химическое название
6-[0-(1,1-Диметилэтил)-D-серин]-10-деглицинамидорилизинг фактора лютеинизирующего гормона (свиного) 2-(аминокарбонил)гидразид
Брутто-формула
C59-H84-N18-O14
Характеристика
Синтетический декапептид - аналог гонадотропин-рилизинг гормона.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиандрогенное. Ингибирует секрецию ЛГ. Значительно понижает (до посткастрационного уровня) содержание тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола у женщин (вначале возможно временное увеличение их концентраций). Вызывает регресс опухоли предстательной железы, а у женщин - истончение эндометрия, уменьшение симптоматики и размеров объемных образований (гормонозависимые опухоли грудной железы, эндометриоз, фиброма матки). Биодоступность высокая. C_max в плазме достигается примерно через 2-3 ч после введения у мужчин и через 1,5-2 ч - у женщин; значительный уровень сохраняется соответственно в течение 12-15 и 22 дней. Т_1/2 - 4 ч у мужчин и около 2,5 ч у женщин, (существенно не меняется при нарушениях функции почек и печени). Не кумулирует.
Показания
Гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде, эндометриоз, фибромиома матки, дисфункциональные маточные кровотечения, проведение методов экстракорпорального оплодотворения (подготовка к суперовуляции).
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Побочное действие
У мужчин - непроходимость мочеточников, синдром сдавления спинного мозга; у женщин - сухость слизистой влагалища, приливы, изменения настроения и полового влечения, менопауза, аменорея (после отмены), кровянистые выделения (вначале); нестабильность АД, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилаксия).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при риске развития непроходимости мочевыводящих путей и синдроме сдавления спинного мозга. Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза.
Способ применения и дозы
П/к (при необходимости под местной анестезией), депо 3,6 мг в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней, депо 10,8 мг (только для лечения рака предстательной железы) каждые 12 дней. Для истончения эндометрия вводят дважды с интервалом 4 нед (операция должна быть проведена не позднее чем в течение 2 нед после второго введения). Доброкачественные гинекологические заболевания лечат 6 мес.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
