Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Вегетотропные средства Адренолитические средства Альфа-адреноблокаторы Tamsulosin

Tamsulosin

Химическое название

(-)-(R)-5-[2-[[2-(О-Этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C20-H28-N2-O5-S

Характеристика

Белые кристаллы. Плохо растворимы в воде и метаноле, мало растворимы в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворимы в эфире.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидизурическое, альфа-адренолитическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа_1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа_1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа_1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Терапевтический эффект развивается через 2 нед.После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину C_max, уменьшает время достижения C_max. C_max достигается через 4-5 ч (при приеме натощак) или 6-7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60-70% превышают C_max после однократного приема внутрь. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа_1-гликопротеином) составляет 94-99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения - 0,2 л/кг). Медленно биотрансформируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа_1А-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т_1/2 - 9-13 ч у здоровых добровольцев, 14-15 ч - у пациентов при лечении. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% - в неизмененном виде), частично - с фекалиями.Введение тамсулозина самцам и самкам крыс в дозах 43 мг/кг/сут и 52 мг/кг/сут, соответственно, не приводило к повышению частоты возникновения опухолей, за исключением умеренного статистически значимого повышения частоты возникновения фиброаденомы молочной железы у самок крыс при дозах более 5,4 мг/кг.Оценка потенциальной канцерогенности у мышей при введении доз 127 мг/кг/сут (самцы) и 158 мг/кг/сут (самки) не выявила значимого повышения частоты возникновения опухолей у самцов, в то время как у самок, в течение 2-х лет получавших наивысшие дозы 45 мг/кг/сут и 158 мг/кг/сут, было обнаружено статистически значимое повышение частоты возникновения фиброаденомы и аденокарциномы молочной железы. При наивысших дозах, использованных для оценки канцерогенности у мышей, значения AUC у животных в 8 раз превышали таковые у человека при приеме дозы 0,8 мг/сут.Зарегистрированные случаи возникновения опухолей молочных желез у самок грызунов являются вторичными и обусловлены, по-видимому, тамсулозин-индуцированной гиперпролактинемией.Не было выявлено мутагенной активности в ряде тестов in vitro и in vivo.В исследованиях у самцов крыс, получавших тамсулозин однократно или многократно в дозе 300 мг/кг/сут (значение AUC у крыс в 50 раз превышало таковое, наблюдающееся у человека при приеме дозы 0,8 мг/кг), было выявлено значимое снижение фертильности, возможно вследствие изменения состава семенной жидкости или нарушения эякуляции. Эффекты были обратимы, улучшение наблюдалось через 3 дня после приема однократной дозы и через 4 нед после окончания многократного приема (полное восстановление наблюдалось через 9 нед). При многократном приеме доз 10 и 100 мг/кг/сут (составляют 1/5 и 16 от предполагаемых значений AUC у человека) отрицательного влияния на фертильность не наблюдалось.У самок крыс выявлено значимое снижение фертильности при однократном или многократном введении R-изомера или рацемической смеси тамсулозина в дозе 300 мг/кг/сут. Снижение фертильности после однократной дозы, видимо, было обусловлено нарушением оплодотворения. При многократном введении рацемической смеси в дозе 10 или 100 мг/кг/сут отрицательного влияния на фертильность у самок крыс не выявлено.

Показания

Функциональные симптомы, в т.ч. нарушение мочеотделения, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия в анамнезе, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: 5-20% - головокружение, головная боль, астения; менее 5% - сонливость/бессонница.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее 5% - ортостатическая гипотензия.Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция (8,4%); менее 5% - понижение либидо.Прочие: 5-20% - боль в спине, ринит, диарея; менее 5% - боль в груди, тошнота.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с др. альфа_1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Циметидин повышает, а фуросемид понижает концентрацию в крови, диклофенак и варфарин увеличивают скорость выведения.

Передозировка

Симптомы: возможна острая гипотензия.Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания - промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы).С осторожностью применяют при предрасположенности к ортостатической гипотензии, выраженных нарушениях функции печени и Cl креатинина ниже 10 мл/мин. При появлении признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь (после завтрака, запивая достаточным количеством воды), по 0,4 мг/сут.

См. также

Все препараты этой группы