Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Вегетотропные средства Адренолитические средства Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы

Описание группы

Бета-адреноблокаторы (бета-адренолитики) составляют группу препаратов, специфически блокирующих эффекты стимуляции бета-адренореактивных систем организма. Поскольку бета-адренорецепторы преимущественно представлены в сердце (их чрезмерное возбуждение приводит к аритмии на фоне повышения сократимости и потребления кислорода), бронхах (стимуляция - расслабление бронхов) и сосудах (активация - вазодилатация), легко прогнозируются эффекты препаратов, включенных в эту группу (антиаритмический, антиангинальный, гипотензивный, бронхоконстрикторный и др.), и показания к их применению.
Разные бета-адреноблокаторы различаются по спектру действия на бета-рецепторы. Препараты, избирательно блокирующие бета_1-адренорецепторы, локализованные преимущественно в сердце (кардиомиоциты, клетки проводящей системы), называют кардиоселективными (небиволол, метопролол, атенолол, талинолол и др.). Они также влияют на бета_1-адренорецепторы юкстагломерулярного аппарата почек и жировой ткани. Другие (пропранолол, окспренолол, пиндолол, тимолол и др.) действуют одновременно на бета_1-адренорецепторы и бета_2-адренорецепторы бронхов, периферических сосудов, поджелудочной железы, печени, скелетной мускулатуры) и их называют неселективными (неизбирательными). Важно учитывать, что кардиоселективность не является абсолютной: в больших дозах или при длительном применении ""селективные"" бета_1-адреноблокаторы блокируют бета_2-адренорецепторы. Отмечено, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы более эффективны в профилактике сердечно-сосудистых осложнений на фоне гипертонической болезни и ИБС, чем неселективные.
Одни бета-адреноблокаторы (пропранолол, тимолол, атенолол и др.), взаимодействуя с бета-адренорецепторами, только препятствуют действию на них медиатора (норадреналина). Другие, кроме этого, сами незначительно стимулируют рецепторы, т. е. имитируют эффект (пусть слабый) медиатора. Эти лекарственные средства (окспренолол, талинолол, пиндолол и др.) обладают так называемой внутренней симпатомиметической активностью. Бета-адреноблокаторы, лишенные этого свойства, урежают и ослабляют сердечные сокращения, а обладающие им - выраженного влияния на ЧСС не оказывают.
Бета-адреноблокаторы различаются также по наличию мембраностабилизирующих свойств (местноанестезирующий и хинидиноподобный эффекты). Так, пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол и др., в отличие от атенолола и др., обладают местноанестезирующей и хинидиноподобной активностью. Некоторые препараты блокируют калиевые (обладают свойствами противоаритмических препаратов III класса) и натриевые (свойства препаратов I класса) каналы кардиомиоцитов. Важное клиническое значение имеют и физико-химические свойства бета-адреноблокаторов, в т.ч. растворимость в жирах и воде. Так, липофильные бета-адреноблокаторы (метопролол, небиволол, бетаксолол, окспренолол, тимолол, пропранолол и др.) быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ, хорошо проходят через гистогематические барьеры, метаболизируются в печени. Особенности метаболизма следует учитывать при нарушении функции печени, у пожилых больных, при совместном применении с лекарственными препаратами, тормозящими активность микросомальных ферментов печени. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол и др.) не полностью и вариабельно всасываются при приеме внутрь, в незначительной степени метаболизируются в печени и, как правило, экскретируются почками в неизмененном виде, либо в виде метаболитов. Они хуже проникают через ГЭБ, поэтому реже вызывают побочные эффекты со стороны ЦНС (слабость, нарушение сна, кошмарные сновидения, депрессия и т. д.). Амфофильные (липогидрофильные) соединения (небиволол, бисопролол) имеют два основных пути выведения из организма - печеночный метаболизм и почечная экскреция, что позволяет использовать их у больных с сопутствующими нарушениями функции печени и почек. Считается, что липофильные бета-адреноблокаторы оказывают кардиопротективное действие и при длительном применении после инфаркта миокарда достоверно (на 20-50%) уменьшают смертность.
Отрицательное хроно-, дромо- и батмотропное действие лежит в основе антиаритмического эффекта. Антиаритмическое действие лучше выражено у препаратов с сильным мембраностабилизирующим эффектом и без внутренней симпатомиметической активности (пропранолол). Бета-адреноблокаторы эффективны преимущественно при наджелудочковых аритмиях и экстрасистолиях. Антигипертензивное действие реализуется через уменьшение сердечного выброса, ЧСС, ОПСС, торможение секреции ренина, изменение барорефлекторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса, влияние на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, увеличение высвобождения вазодилатирующих веществ (ПГЕ_2 и ПГI_2, оксида азота, предсердного натрийуретического фактора и др.). Бета-адреноблокаторы уменьшают гипертрофию левого желудочка, тормозят свободнорадикальные процессы и перекисное окисление липидов. Особым спектром активности обладает небиволол, который наряду с высокоизбирательной блокадой бета_1-адренорецепторов (сродство к ним в 293 раза выше, чем к бета_2-адренорецепторам), модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора - оксида азота (NO). Как правило, антигипертензивный эффект достигает максимума к концу 2-3-й недели. Исключение составляет эсмолол (бета_1-селективный блокатор ультракороткого действия), который используется при лечении гипертонических кризов и острых коронарных синдромов. Пролонгированные формы кардиоселективных бета-адреноблокаторов позволяют контролировать предутренний подъем и среднесуточные колебания АД, не изменяя циркадности ритмов у больных гипертонической болезнью.
Антиангинальное действие бета-адреноблокаторов обусловлено понижением потребности миокарда в кислороде (за счет уменьшения работы и энергетических затрат сердца), а также перераспределением коронарного кровотока в пользу ишемизированных очагов.
Бета-адреноблокаторы широко применяют для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Их назначают при ИБС, нарушениях сердечного ритма, гипертонической болезни, протекающей на фоне гиперкатехоламинемии и гиперсимпатикотонии. Они используются при тиреотоксикозе, т.к. не только ослабляют тахикардию, гипертермию и гиперкинезию, но и нарушают переход тироксина в более активный трийодтиронин; феохромоцитоме (только совместно с альфа-адреноблокаторами) и некоторых др. функциональных состояниях, сопровождающихся тахикардией, вызванной чрезмерной стимуляцией бета-адренорецепторов. Ряд показаний, таких как тревога и панические расстройства обусловлен способностью бета-адреноблокаторов угнетать ЦНС и оказывать анксиолитическое действие. Показана эффективность препаратов этой группы в профилактике мигрени, лечении эссенциального тремора, шизофрении, паркинсонизма, тардитивной дискинезии, желудочно-кишечных кровотечений у пациентов с циррозом печени, абстинентного синдрома, в т.ч. алкогольного и др.
При местной аппликации в виде глазных капель бета-адреноблокаторы (тимолол и др.) уменьшают продукцию водянистой влаги и, вероятно, улучшают ее отток, понижая внутриглазное давление. Этот эффект делает возможным их применение для лечения глаукомы.
Разнообразные побочные эффекты и противопоказания к применению бета-адреноблокаторов связаны с наличием бета-адренорецепторов во многих органах и тканях организма. Например, блокируя бета_2-адренорецепторы бета-клеток поджелудочной железы, они уменьшают секрецию инсулина и повышают базальный уровень глюкозы. По некоторым наблюдениям бета-адреноблокаторы могут увеличить риск развития сахарного диабета у предрасположенных пациентов, что ограничивает их использование (особенности неселективных препаратов) у данной категории больных. Особая осторожность и контроль гликемии необходимы при назначении бета-адреноблокаторов на фоне приема инсулина или пероральных противодиабетических средств. Они могут маскировать симптомы гипогликемии, в т.ч. тахикардию.
Неселективные препараты вследствие блокады бета_2-адренорецепторов вызывают спазм сосудов конечностей, повышение тонуса бронхов и матки (во время беременности).
Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прекращать резко, т.к. возможно развитие синдрома ""отмены"". Он возникает через 1-2 дня после резкого прекращения приема, достигает наибольшей выраженности с 4-х по 8-е сутки и заканчивается через 1,5-2 нед. Следует постепенно понижать дозы бета-адреноблокаторов и увеличивать интервал между приемами. Отмена возможна, если назначаемая доза составляет половину или менее минимальной терапевтической.

Препараты

  • Acebutolol
  • Celiprolol
  • Esmolol
  • Levobunolol
  • Metipranolol
  • Metoprolol
  • Nadolol
  • Oxprenolol
  • Анаприлина раствор 1% (глазные капли)
  • Апо-пропранолол
  • Апо-тимоп
  • Атен
  • Атенил
  • Атенобене
  • Атеносан
  • Ацебутолол
  • Ацекор
  • Бетадур
  • Бетак
  • Бетакэп тр
  • Беталок
  • Бисогамма
  • Блокотенол
  • Вазокардин
  • Веро-анаприлин
  • Веро-атенолол
  • Ген-атенолол
  • Гилукор
  • Глаумол
  • Глимол
  • Глукомол 0,25%
  • Глукомол 0,5%
  • Дароб
  • Индерал
  • Индикардин
  • Конкор
  • Корвитол 100
  • Корвитол 50
  • Коргард
  • Коргард 80
  • Метогексал
  • Метолол
  • Метопресс
  • Метопролол
  • Метопролол оф
  • Метопролол оф 200 ретард
  • Метопролола тартрат
  • Надолол
  • Новал
  • Ново-пранол
  • Окумол
  • Окупрес-е
  • Окурил
  • Окутим
  • Ормидол, belupo ltd.
  • Пмс-пропранолол
  • Принорм
  • Пролол
  • Пропра-ратиофарм
  • Пропранобене
  • Пропранолол
  • Пропранолол ретард
  • Пропранолола гидрохлорид
  • Сектрал
  • Сектраль
  • Соталол авд 160
  • Соталол авд 80
  • Соталола гидрохлорид
  • Спесикор
  • Тахиталол 160
  • Тахиталол 80
  • Тимолол
  • Тимолол-диа
  • Тимолол-мэз
  • Тимолола малеат
  • Тразикор
  • Унилок
  • Фалитонзин
  • Хайпотен
  • Хипресс-50,-100
  • Целипрол
  • Эмзок