Oxprenolol
Химическое название
1-[(1-Метилэтил)амино]-3-[2-(2-пропенилокси)фенокси]-2-пропанол ( и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C15-H23-N-O3
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует бета_1- и бета_2-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Снижает чувствительность тканей к катехоламинам и центральную симпатическую импульсацию на периферию, подавляет секрецию ренина. Уменьшает ЧСС, скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, сАД и сердечный выброс. Незначительно угнетает сократимость миокарда, снижает потребность в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Блокада бета-адренорецепторов продолжается в течение 12 ч.Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (90%). Абсорбция сопровождается эффектом "первого прохождения" через печень, поэтому биодоступность составляет 24-60%. Объем распределения - 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - около 80%, T_1/2 - 1-2 ч. Метаболизируется в печени и экскретируется с желчью (95%), незначительная часть (5%) выводится с мочой в неизмененном виде. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ, плацентарный), накапливается в тканях. Концентрация в крови плода составляет 40%, в грудном молоке - 30% от уровня в крови матери.
Показания
Артериальная гипертензия, вторичная профилактика приступов стенокардии напряжения, экстрасистолическая аритмия (наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), вегетососудистая дистония с гипертоническим течением, гиперкинетический кардиальный синдром при анемии, тиреотоксикозе и феохромоцитоме, тремор (эссенциальный), тревога (симптоматическое лечение).
Ограничения к применению
Хронические обструктивные заболевания легких, стенокардия Принцметала, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, дисфункции печени, почек.
Беременность и лактация
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), кардиогенный шок, систолическая сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по NYHA), бронхиальная астма, сахарный диабет, кетоацидоз, беременность, кормление грудью.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, расстройство сна, раздражительность, эмоциональная лабильность, периферическая нейропатия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, понос или запор.Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспастические реакции.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, симптоматическая брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, судороги.Прочие: аллергические реакции, синдром отмены, гипер- или гипогликемия, снижение либидо, импотенция.
Особые указания
Возможно изменение показателей при проведении лабораторных исследований.
Лекарственное взаимодействие
Антагонисты кальция усиливают блокаду бета-адренорецепторов, НПВС - ослабляют. Повышает вазопрессорный эффект адреналина, антиаритмический - хинидина и амиодарона (возможны чрезмерная брадикардия, снижение AV проводимости). Некалийсберегающие диуретики ослабляют антиаритмический эффект. Сердечные гликозиды могут потенцировать брадиаритмию и нарушение проводимости сердца. Увеличивает уровень лидокаина в плазме. На фоне празозина возрастает риск развития ортостатической гипотензии, этилового спирта - ортостатического коллапса; резерпина или клонидина (клофелина) - брадикардии и сердечной недостаточности. Средства для внутривенного наркоза повышают отрицательное инотропное, гипотензивное и бронхоспастическое действие. м-Холиноблокаторы устраняют парасимпатическое влияние окспренолола.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги, в тяжелых случаях - коллапс.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, введение атропина, бета-адреномиметиков (изопреналин), седативных (диазепам, лоразепам) и кардиотонических (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препаратов; при необходимости введение глюкагона и др. симптоматических средств.
Меры предосторожности
После длительного приема следует отменять постепенно, в течение 1-2 нед (переход на др. бета-адреноблокатор возможен сразу). У пациентов с сахарным диабетом, получающих соответствующее лечение, повышает вероятность развития гипогликемии. Может маскировать клинические проявления гипертиреоза (тахикардия). При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью назначать водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Способ применения и дозы
Внутрь; при стенокардии напряжения по 20 мг 3 раза в сутки (до 80 мг 2 раза в сутки); максимальная суточная доза - 160 мг; при артериальной гипертензии - 80-100 мг в 2 приема, средняя суточная доза при монотерапии у больных с легкой и умеренной формой - 260 мг в 2-3 приема.
Литература
Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Романова Н.Е., Шатунова И.М. Клиническая фармакология основных классов антигипертензивных препаратов//Consilium Medicum.- 2000.- Т. 2.- N 3.- С. 99-127.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
