Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Вегетотропные средства Адреномиметические средства Альфа-адреномиметики Methyldopa

Methyldopa

Химическое название

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

Брутто-формула

C10-H13-N-O4

Характеристика

Белый или желтовато-белый порошок без запаха. Растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное. Стимулирует альфа_2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию на сосуды. После приема внутрь биодоступность составляет около 50%. Биотрансформация начинается уже в слизистой ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). Проникает в ЦНС, где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в метилдофамин, а затем - в метилнорадреналин. В печени образуются конъюгаты с сульфатами. Связь с белками плазмы крови менее 20% (30-40% у конъюгатов). Время достижения C_max - 2-6 ч, T_1/2 - 2 ч; экскретируется преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов; почечный Cl составляет около 130 мл/мин; кривая экскреции имеет биэкспоненциальный характер - I фаза у лиц с нормальной функцией почек составляет 100-120 мин (в этот период экскретируется 90%); 2-я фаза при приеме внутрь - около 2 ч; при длительном применении кумулирует. При тяжелой почечной недостаточности замедляется выведение (в I фазу экскретируется только 50%), при заболеваниях печени - биотрансформация.Снижает ОПСС, вызывает ортостатическую гипотонию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяется, а объем плазмы увеличивается. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусовый ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1-1,5 мес) лечении. Характерен синдром "отмены". Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2-3 нед после начала лечения. После приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2-3 ч, пик эффекта - через 3-5 ч, продолжительность - 6-10 ч.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гепатит, циррозы печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм.

Побочное действие

Слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), артралгия, миалгия, лихорадочный синдром, покраснение верхней половины туловища, сухость во рту, воспаление слюнных желез, глоссалгия, рвота, тошнота, запоры, колит, нарушение функции печени, панкреатит, брадикардия, отеки, ортостатическая гипотензия, стенокардия, сердечная недостаточность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезии, импотенция, снижение либидо, гинекомастия, гиперпролактинемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Особые указания

Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет анализы на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые др. вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.

Лекарственное взаимодействие

Бета-блокаторы усиливают вероятность развития как гипертензии (за счет воздействия альфа-метилнорадреналина на незаблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца), так и ортостатической гипотензии. Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и НПВС. Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом. При применении с леводопой наблюдается взаимное усиление эффектов (торможение декарбоксилирования), с галоперидолом - деменция (увеличивается вероятность), с дигоксином (у пожилых) - синдром слабости синусного узла. Повышает токсичность лития, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.

Передозировка

Проявляется острой гипотензией, брадикардией, заторможенностью, тремором, сонливостью, тошнотой, рвотой, диареей, метеоризмом, атонией кишечника. В качестве лечебных мероприятий рекомендуется промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение симпатомиметиков. Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.

Меры предосторожности

Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Не следует назначать пациентам при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенного внимания. На время лечения исключается прием алкоголя. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. При приеме внутрь начальная доза - 250 мг 2-3 раза в сутки (первый прием - вечером, перед сном), через каждые 2 дня увеличивается на 250 мг, максимальная суточная доза - 3 г (при сочетании с др. гипотензивными препаратами - не более 500 мг/сут). При достижении необходимого эффекта дозу снижают до поддерживающей на 250 мг каждые 2 дня. Для детей начальная доза - 10 мг/кг в день в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 65 мг/кг/сут. Для пожилых людей начальная доза - 125 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 2 г в 2 приема. В/в капельно в течение 30-60 мин - 250-500 мг на 100 мл 5% глюкозы.

См. также

Все препараты этой группы