Справочник → Вегетотропные средства → Холинолитические средства → м-Холинолитики → Ipratropium bromide

Ipratropium bromide

Химическое название

(эндо,син)-({+})-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло[3.2.1]-октана бромид

Брутто-формула

C20-H30-Br-N-O3

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - бронходилатирующее, спазмолитическое. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность - для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5-10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5-6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

Показания

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, гиперпродукция мокроты, бронхообструкция на фоне простудных заболеваний.

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, беременность, кормление грудью.

Беременность и лактация

Возможно (с особой осторожностью в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Со стороны респираторной системы: кашель, очень редко - парадоксальный бронхоспазм.Аллергические реакции: сыпь, крапивница.Прочие: сухость во рту, головная боль, тошнота, нарушение аккомодации (при попадании в глаза).Со стороны респираторной системы:сухость во рту.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и ксантиновых производных.

Способ применения и дозы

Ингаляционно - по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 ингаляций).Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет - 0,1-0,5 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям 6-14 лет - 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет - по 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки (под наблюдением врача).

См. также

Все препараты этой группы