Справочник → Вегетотропные средства → Холинолитические средства → м-Холинолитики → Pirenzepine

Pirenzepine

Химическое название

5,11-Дигидро-11-[(4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6H- пиридо[2,3-b][1,4]бензодиазепин-6-он (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

C19-H21-N5-O2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоязвенное, гастропротективное. Избирательно блокирует м_1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.В ЖКТ всасывается 1/2 - 1/3 дозы. C_max в плазме создается через 3-4 ч. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8-20 ч. Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизмененном виде.Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. При гиперсекреции целесообразно комбинировать с блокаторами H_2-рецепторов гистамина и антацидами. В начале терапии рекомендуется сочетать пероральное и парентеральное введение: одну дозу вводят в/м, другую - принимают внутрь. При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений назначается в/м или в/в. После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на пероральный прием.

Показания

Острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит, язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. медикаментозные.

Ограничения к применению

Не рекомендуется использовать в I триместре беременности.

Побочное действие

Головная боль, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор/диарея.

Особые указания

Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 ч.

Меры предосторожности

При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. С осторожностью используют у пациентов с глаукомой и гипертрофией предстательной железы. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в. Внутрь - по 50 мг утром и вечером за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - не менее 4 нед (4-8 нед) без перерыва.При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят в/м и в/в по 10 мг каждые 8-12 ч.При болезни Золлингера - Эллисона дозу увеличивают вдвое.

См. также

Все препараты этой группы