Справочник → Вегетотропные средства → Холинолитические средства → м-Холинолитики → Спирива

Спирива

См. также Tiotropium bromide

Латинское название

Spiriva#

Состав и форма выпуска

1 капсула с порошком для ингаляций содержит тиотропия бромида моногидрата 22,5 мкг, что соответствует 18 мкг тиотропия бромида; в упаковке 30 капсул в комплекте с ингалятором ХандиХалер.

Фармакологическое действие

Холинолитическое, бронходилатирующее. Блокирует различные подтипы мускариновых рецепторов от М_1 до М_5. Результатом ингибирования М_3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М_3-рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Фармакокинетика

При ингаляционном применении большая часть ипратропия попадает в ЖКТ, а меньшая - в легкие. Абсолютная биодоступность при этом способе введения составляет 19,5%. Плохо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. C_max после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17-19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме -3-4 пг/мл . Связывание с белками плазмы 72%, объем распределения - 32 л/кг. Не проходит через ГЭБ.Биотрансформация незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.После ингаляции терминальный T_1/2 составляет 5-6 дней, выводится почками (14% дозы), оставшаяся (неабсорбировавшаяся в кишечнике) часть - с калом.

Фармакодинамика

Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. В исследованиях было показано, что препарат значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха за 1 с) и жизненную емкость легких спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Препарат увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха, измеряемую больными. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Препарат уменьшает число обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Показания

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Беременность и лактация

Противопоказано в I триместре беременности. В остальные сроки беременности и при кормлении грудью - только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию), I триместр беременности, детский возраст до 18 лет.

Побочное действие

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма.Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

Особые указания

Препарат нельзя использовать в качестве средства начальной терапии при острых приступах бронхоспазма (то есть в неотложных случаях).После ингаляции возможно развитие немедленных реакций гиперчувствительности.Не следует допускать попадания порошка в глаза.Препарат должен применяться только с устройством ХандиХалер.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с другими антихолинергическими средствами.

Меры предосторожности

Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих препарат в комбинации с другими препаратами, эксретирующимися, в основном, почками.С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Способ применения и дозы

Ингаляционно с помощью прибора ХандиХалер, по 1 капс./сут в одно и то же время. Препарат не следует глотать.Пожилые люди, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах.

Условия хранения

пор.д/ингал. : При температуре ниже 25 °C

Срок годности

пор.д/ингал. : 2 г.

Все препараты этой группы