Справочник → Вегетотропные средства → Холинолитические средства → н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)

н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)

Описание группы

Никотинчувствительные холинорецепторы (н-холинорецепторы) в основном локализованы на постсинаптических мембранах в синапсах скелетной мускулатуры, вегетативных нервных узлов (ганглиев), мозгового слоя надпочечников и синокаротидной зоны (эволюционно оба последних образования - ганглии), некоторых межнейронных контактов ЦНС.
н-Холинолитики обладают способностью экранировать рецепторы и препятствовать их возбуждению ацетилхолином. Тем самым может блокироваться передача импульсации с соответствующих нервов на поперечно-полосатую мышцу, надпочечник, каротидные синусы, от нейрона к нейрону с преганглионарных на постганглионарные вегетативные волокна.
В зависимости от преимущественного влияния на тот или иной тип н-холинорецепторов препараты подразделяют на ганглиоблокаторы, миорелаксанты (см. н-Холинолитики (миорелаксанты)) и центральные холинолитики (см. Противоэпилептические средства).
Под действием ганглиоблокаторов вегетативные нервные узлы становятся малочувствительными не только к эндогенному ацетилхолину, но и к различным экзогенным холинергическим раздражителям (никотин, лобелин, цитизин и др.). Блокируются симпатические и парасимпатические узлы, однако для разных препаратов в разной последовательности и с различной силой.
Прерывая проведение нервных импульсов в ганглиях, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом понижается АД, уменьшается поступление сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширяется периферическое сосудистое русло, в первую очередь артериолы, уменьшается секреция и перистальтика ЖКТ. Первоначально ганглиоблокаторы (гексаметония бензолсульфонат, азаметония бромид и др.) относительно широко применяли для лечения гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, других заболеваний. Однако в связи с вызываемыми этими препаратами побочными явлениями и созданием новых более эффективных лекарственных средств, ганглиоблокаторы имеют в настоящее время ограниченное применение. Иногда их используют для купирования гипертонических кризов и в комплексной терапии язвенной болезни.