Mivacurium chloride
Химическое название
[R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-Диоксо-4-октен-1,8-диил)бис(окси-3,1-пропандиил)]бис[1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил-1-[(3,4,5-триметоксифениил)метил]изохинолиния дихлорид; смесь трех стереоизомеров: транс-транс, цис-транс (составляют 92-96%) и цис-цис
Брутто-формула
C58-H80-Cl2-N2-O14
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - миорелаксирующее (недеполяризующее). Вызывает коротковременную обратимую блокаду нейромышечной передачи, конкурирует с ацетилхолином за никотинчувствительные холинорецепторы в скелетной мускулатуре. Блокирует пресинаптические натриевые каналы и снижает выделение ацетилхолина из нервных окончаний. Оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему, понижает АД и увеличивает ЧСС. После в/в введения элиминация в крови характеризуется быстрой начальной фазой распределения и медленной фазой выведения. Сильная ионизация молекулы обусловливает плохое прохождение мивакурия через мембраны и ограничивает объем его распределения. Полностью гидролизуется холинэстеразой плазмы. Фармакокинетика не зависит от функции печени и почек. Однако при почечной недостаточности длительность действия мивакурия может увеличиваться, так как снижается уровень и активность псевдохолинэстеразы.
Показания
Расслабление скелетной мускулатуры во время общей анестезии для облегчения интубации трахеи и ИВЛ.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гомозиготность по гену атипичной холинэстеразы, беременность.
Побочное действие
Гипотония, тахикардия, приливы, бронхоспазм, эритема, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
Эффект (нейромышечная блокада) потенцируют ингаляционные анестетики, аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, линкомицин, пропранолол, антагонисты кальция, лидокаин, прокаинамид, хинидин, фуросемид, тиазидные диуретики, маннит, соли магния, лития, кетамин, ацетазоламид, триметафан, панкуроний, гексаметоний, ослабляют - антихолинэстеразные препараты и средства, обладающие н-холиномиметической активностью, бамбутерол.
Передозировка
Симптомы: длительный паралич мышц, гипотония.Лечение: ИВЛ на фоне седации, введение антихолинэстеразных препаратов с атропином (при появлении спонтанного дыхания), при необходимости - вазопрессорные средства.
Меры предосторожности
Используют только при возможности интубации трахеи и ИВЛ. На фоне сердечно-сосудистой патологии, повышенной чувствительности к гистамину, гиповолемии начальную дозу необходимо вводить медленно (в течение 60 с). У пациентов с терминальной стадией печеночной и почечной недостаточности, при миастении и кахексии дозировку подбирают индивидуально. Не следует комбинировать с деполяризующими миорелаксантами и смешивать в одном шприце с высокощелочными растворами (барбитураты).
Способ применения и дозы
В/в. Взрослым: интубация трахеи проводится в течение 30 с после введения 0,2 мг/кг (возможно через 2-2,5 мин), или через 1,5-2 мин при назначении 0,25 мг/кг в 2 приема (0,15 мг/кг, через 30 с - еще 0,1 мг/кг). Введение в виде болюса - 0,07-0,25 мг/кг. При введении в дозах 0,07; 0,15; 0,20; 0,25 мг/кг длительность эффективной нейромышечной блокады составляет 13, 16, 20 и 23 мин соответственно, в дозах до 0,15 мг/кг вводят 5-15 с, в более высоких - 30 с; введение 0,1 мг/кг в виде болюса продлевает эффект до 15 мин. Инфузионно - 8-10 мкг/кг/мин. Детям в возрасте от 7 мес до 12 лет: в виде болюса - 0,1-0,2 мг/кг в течение 5-15 с; интубация трахеи выполняется в течение 2 мин после введения 0,2 мг/кг. Дети 2-5 мес: в виде болюса - 0,1-0,15 мг/кг в течение 5-15 с; интубация трахеи возможна в течение 1,4 мин после введения 0,15 мг/кг. Скорость инфузии на фоне галотанового наркоза - 11 мкг/кг/мин (в возрасте от 7 до 23 мес), 13-14 мкг/кг/мин (2-12 лет).
См. также
|
Все препараты этой группы
|
